Bisfosfonaatit: leuan osteonekroosin riski

FDA varoittaa tarpeesta lisätä uusia tietoja seuraavien lääkkeiden ohjeiden ”Varotoimenpiteet ja varoitukset” -osaan:

Leuan osteonekroosi
Käytettäessä bisfosfonaatteja osteoporoosin hoitoon on ollut leuan osteonekroositapauksia, jotka yleensä liittyvät hampaan uuttamiseen ja / tai paikallisiin infektioihin. Leuan osteonekroosin kehittymisen tunnettuihin riskitekijöihin kuuluvat invasiiviset hammashoitomenetelmät (esim. Hampaan uutto, hammasimplanttien asettaminen), vakiintunut syöpädiagnoosi, samanaikainen terapia (kemoterapia, kortikosteroidit) ja muut häiriöt (anemia, koagulopatia, infektiot, ikenen aiheuttamat sairaudet)..

Uudet todisteet viittaavat siihen, että leuan osteonekroosiriski kasvaa, kun bisfosfonaatteja ja angiogeneesi-inhibiittoreita käytetään samanaikaisesti. Antiangiogeenistä vaikutusta omaavia lääkkeitä ovat esimerkiksi bevasitsumabi, ranibitsumabi.

Tiedon lähteet
www.fda.gov
www.rxlist.com

Yrityksen RLS ® virallinen verkkosivusto. Kodin tietosanakirja lääkkeistä ja lääkevalikoimasta venäläisestä Internetistä. Lääkeluettelo Rlsnet.ru tarjoaa käyttäjille pääsyn lääkkeiden, ravintolisien, lääkinnällisten laitteiden, lääkinnällisten laitteiden ja muiden tuotteiden ohjeisiin, hintoihin ja kuvauksiin. Farmakologinen opas sisältää tietoja vapautumisen koostumuksesta ja muodosta, farmakologisesta vaikutuksesta, käyttöaiheista, vasta-aiheista, sivuvaikutuksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, lääkkeiden käyttötavasta, lääkeyhtiöistä. Lääkehakemisto sisältää lääkkeiden ja lääkkeiden hinnat Moskovassa ja muissa Venäjän kaupungeissa.

Tietojen lähettäminen, kopiointi, levittäminen on kiellettyä ilman LLC RLS-Patentin lupaa.
Kun siteeraat sivuston www.rlsnet.ru sivuilla julkaistuja tiedotusmateriaaleja, tarvitaan linkki tietolähteeseen.

Paljon mielenkiintoisempia asioita

© VENÄJÄLääkkeiden rekisteröinti RLS ®, 2000-2020.

Kaikki oikeudet pidätetään.

Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua..

Tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille..

Kalsiumbisfosfonoi lääkkeiden nimet

Bisfosfonaatit ovat lääkkeitä, jotka säätelevät luun aineenvaihduntaa ja lisäävät luun lujuutta. Niitä kutsutaan myös difosfonaateiksi, koska tällaisten lääkkeiden koostumus sisältää kaksi fosfonihappoa (fosforia sisältävät orgaaniset yhdisteet). Tärkein indikaattori bisfosfonaattien nimittämiselle on osteoporoosi, luukudostauti, joka johtuu aineenvaihduntahäiriöistä ja kalsiumin puutteesta ja joka ilmenee luiden lisääntyneestä hauraudesta. Alla on luettelo bisfosfonaattiryhmän lääkkeistä, niiden farmakologisista ominaisuuksista, kauppanimistä ja käyttöominaisuuksista..

Biofosfaatit mikä se on

Bisfosfonaatteja (joita joskus kutsutaan väärin biofosfaateiksi) käytetään äskettäin tuki- ja liikuntaelinten patologioiden hoitoon. Laajamittaiset tutkimukset tämän lääkeryhmän farmakologisista ominaisuuksista tehtiin vasta 2000-luvun puolivälissä, ja ensimmäinen lääke, joka sisälsi difosfonaatteja ja pystyi estämään luun tuhoutumisen, julkaistiin vuonna 1990 (Fosamax-lääke)..

Bisfosfonaattien pääasiallinen vaikutusmekanismi on niin kutsuttu "metabolinen jäädyttäminen". Ihmiskehossa luukudoksen muodostavat osteosyytit - solut, joita syntyy luun kehityksen aikana solujen välisen aineen vapautumisen seurauksena. Tätä ainetta kutsutaan matriisiksi. Matriisin syntetisoivat osteoblastit - ns. "Nuoret" luusolut, jotka suljetaan myöhemmin solujenvälisessä aineessa muodostaen kypsiä osteosyyttejä.

Luun aineenvaihduntaa suorittavat paitsi osteoblastit, myös osteoklastit. Nämä ovat jättiläissoluja, jotka sisältävät noin 20 lähekkäin olevaa ydintä, joiden päätehtävänä on mineraalien liuottaminen ja kollageenin tuhoaminen. Osteoklastien lisääntyneen aktiivisuuden seurauksena on luukudoksen vähentyminen ja oheneminen, mikä on tärkein patogeneettinen tekijä osteoporoosin kehittymisessä.

Luiden terveellinen tila riippuu suoraan niissä tapahtuvista aineenvaihduntaprosesseista. Luukudosta päivitetään jatkuvasti osteoblastien luoja-solujen ja niiden antagonistien - osteoklastien - avulla, jotka toimivat hyödyntäjinä. Terveessä kehossa näiden ja muiden solujen lukumäärä on suunnilleen samalla tasolla. Tämän tasapainon rikkominen johtaa vakaviin seurauksiin - osteoporoosiin.

    Bisfosfonaattien farmakologinen vaikutus määritetään seuraavien ominaisuuksien perusteella:
  1. sitoutuminen kalsiumiin ja liittyminen luukudokseen;
  2. vähentynyt luun herkkyys osteoklasteille;
  3. hidastaa kalsiumin huuhtoutumista luukudoksesta.

Käyttöaiheet

    Tärkeimmät merkinnät tämän lääkeryhmän nimittämiselle ovat:
  • osteoporoosi;
  • muodonmuutos osteoosi (osteiitti);
  • lisäkilpirauhasten primaariset patologiat, joissa veren kalsiumtaso nousee ja kalsium-fosforiaineenvaihduntaa säätelevien hormonien tuotantoa edistetään;
  • kollageenin puute, mikä lisää luiden haurautta ja haurautta (epätäydellinen osteogeneesi);
  • muut sairaudet, joihin liittyy nopea luukato (mukaan lukien potilaat, joilla on suuri osteoporoosiriski).

Bisfosfonaattien käyttö voi olla perusteltua postmenopausaalisen osteoporoosin hoidossa tapauksissa, joissa perinteinen estrogeenihoito on vasta-aiheista. Huolimatta siitä, että naisten sukupuolihormonien ja bisfosfonaattien rakenne on hyvin erilainen, niillä on samanlainen vaikutus luukudokseen: ne hidastavat kalkinpoistoprosessia (kalsiumin huuhtoutuminen).

Bisfosfonaatteja voidaan käyttää myös onkologiassa. 70%: lla tapauksista tämän ryhmän lääkkeet sisältyvät hoito-ohjelmaan potilailla, joilla on multippeli myelooma, joka johtuu plasmaluuytimien toiminnan poikkeavuuksista (plasmasyöpä). Joissain tapauksissa näiden lääkkeiden käyttö luumetastaaseissa on perusteltua, mutta valittaessa tehokasta annostusta on pidettävä mielessä, että tällaisilla potilailla on lisääntynyt leuan osteonekroosin riski.

Bisfosfonaatit hyötyvät ja haittaavat

Bisfosfonaattihoidot ovat edelleen tutkimuksen, keskustelun ja erilaisten tutkimusten aiheita..

    Näiden lääkkeiden selkeistä eduista voidaan mainita:
  1. lisääntynyt luutiheys;
  2. murtumien riskin vähentyminen (havaittu 30-50%: lla potilaista);
  3. hyvä suvaitsevaisuus;
  4. luun resorptiivisen toiminnan menetys.

Tästä huolimatta lääkkeillä on myös monia haittoja. Niistä selvinnyt on keskimääräinen tehokkuus (vain kolmannes potilaista onnistuu saavuttamaan positiivisen dynamiikan), koska näiden lääkkeiden biologinen hyötyosuus on alhainen - enintään 25%. Pitkäaikaisessa käytössä sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa, joten 3–5 vuoden hoidon jälkeen on etsittävä vaihtoehtoa.

Sisäänpääsyä koskevat säännöt

Toinen bisfosfonaattien tärkeä haitta on käytön haitat. Ylä ruokatorven vaurioiden välttämiseksi potilaan ei pidä olla kaltevassa ja vaakasuorassa asennossa 40 minuutin ajan tablettien ottamisen jälkeen. Et voi syödä ja juoda niin paljon. Sinun on otettava bisfosfonaatteja tiukasti tyhjään vatsaan aamulla.

Tilastot osoittavat, että juuri nämä maahanpääsyvaatimukset saavat monet rikkomaan määrättyä hoito-ohjelmaa tai lopettamaan lääkkeen juomisen. Potilaiden, jotka tarvitsevat bisfosfonaattihoitoa, tulisi olla tietoisia siitä, että ohjeiden noudattamatta jättäminen lisää haittavaikutusten todennäköisyyttä useita kertoja.

Ensimmäisen, toisen ja kolmannen sukupolven bisfosfonaatit

    Useat lääkkeen sukupolvet voidaan erottaa toisistaan:
  1. Ensimmäisen sukupolven lääkkeet - yksinkertaiset bisfosfonaatit tai typpivapaat (klodronaatti, tiludronaatti, etidronaatti). Näiden lääkkeiden vaikutusspektri on hiukan kapeampi kuin typen, mutta näiden bisfosfonaattien hoidon ja ehkäisyn teho on silti erittäin korkea.
  2. Toisen sukupolven lääkkeet - typpeä sisältävät bisfosfonaatit tai difosfonaatit (alendronaatti, risedronaatti, pamidronaatti). Niille on ominaista laajempi toiminta-alue ja korkea hyötysuhde..
  3. Kolmannen sukupolven lääkkeet - amiinipitoiset bisfosfonaatit (zoledronaatti, ibandronaatti).

Luettelo huumeista

Kun valitset bisfosfonaatteja osteoporoosin hoitoon, sinun on tiedettävä paitsi niiden nimet, myös joitain ominaisuuksia, jotka voivat vaikuttaa hoidon tehokkuuteen.

Klodronihappo

Klodronihapon ensimmäinen sukupolvi (dinatriumklodronaatti) viittaa ruston ja luun aineenvaihdunnan korjaajiin ja ovat luonnollisen pyrofosfaatin analogit. Estää osteoklastien aktiivisuutta, vähentää veren seerumin kalsiumpitoisuutta ja kalsiumin erittymistä virtsaan. Ratkaisun hinta on noin 5000 ruplaa. Klodronihappoa sisältävien tablettien ja kapseleiden hinta vaihtelee 9 000 - 11 000 ruplaa.

    Klodronihapon bisfosfonaatit:
  • BONEFOS;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Alendronihappo

Suosituimmat ja edullisimmat lääkkeet postmenopausaalisen ja määrittelemättömän osteoporoosin hoitoon. 4 tabletin, 70 mg: n, pakkaaminen on noin 500 ruplaa.

    Alendronic acid bisfosfonaatit:
  • alendronaatti;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Tsoledronihappo

Lääke kuuluu luun resorptiota estävien lääkkeiden ryhmään. Viittaa erittäin tehokkaisiin bisfosfonaateihin, jotka vaikuttavat luukudokseen. Zoledronihappoon perustuvat valmisteet eivät vaikuta haitallisesti luiden mineralisaatioon ja mekaanisiin ominaisuuksiin. Lyofilisaatin hinta infuusionesteen valmistamiseksi on 5800 - 9100 ruplaa.

    Zoledronihappoon perustuvat valmisteet:
  • tsoledronaattia;
  • Aklast;
  • resorb;
  • Resoclastin;
  • Blaster.

Ibandronihappo

Viittaa kolmannen sukupolven bisfosfonaateihin. Ibandronihapon (natrium ibandronaatin) valmisteet ovat tehokkaita osteoporoosissa, joka kehittyy pahanlaatuisten sairauksien taustalla. Kustannukset ovat 4200 - 14000 ruplaa.

    Ibandronihappoon perustuvat valmisteet:
  • Bondronate;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

Kun valitaan lääke bisfosfonaattien ryhmästä, on otettava huomioon alkuperäisen diagnoosin lisäksi myös samanaikaiset sairaudet, koska tämä vaikuttaa sivuvaikutusten riskien arviointiin. Useimmissa tapauksissa nämä lääkkeet ovat hyvin siedettyjä, mutta joillakin potilailla havaittiin vatsakipuja, ihottumaa, lihas- ja nivelkipuja..

On myös muistettava, että bisfosfonaatit lisäävät mahalaukun ja ruokatorven tulehduksen ja eroosion vaurioita, joten voit käyttää näitä lääkkeitä vain lääkärin valvonnassa.

Artikkelin kirjoittaja: Sergei Vladimirovitš, järkevän biohakkailun suosija, nykyaikaisen ruokavalion ja nopean painonpudotuksen vastustaja. Kerron teille, kuinka 50-vuotiaille ja yli 50-vuotiaille miehille voidaan pysyä muodissa, kauniina ja terveinä, kuinka tuntea olleensa 30-vuotias 50-vuotiaana..

Bisfosfonaatit osteoporoosin hoitoon: luokittelu, täydellinen kuvaus valmisteista

Bisfosfonaatit ovat farmakologisia valmisteita, joiden kemiallisessa koostumuksessa on läsnä fosfonihappojen estereitä. Lääkkeiden tärkein terapeuttinen vaikutus on osteoporoosissa havaitun luukatoksen estäminen. Bisfosfonaatit vähentävät spontaanien murtumien riskiä, ​​jolle on luonteenomaista tämä tuki- ja liikuntaelimistön patologia. Lääkkeitä käytetään sekä patogeneettiseen hoitoon että ehkäisyyn.

Kaikille bisfosfonaateille on ominaista laaja valikoima vasta-aiheita. Ristiriidassa annostusohjelman kanssa tai pitkäaikaisen käytön seurauksena, systeemisiä ja paikallisia sivuvaikutuksia esiintyy usein. Vasta lääketieteellisten tutkimusten jälkeen lääkäri päättelee, että on suositeltavaa sisällyttää bisfosfonaatit hoito-ohjelmiin.

Hieman historiaa

On tärkeää tietää! Shokeissa olevat lääkärit: “On olemassa tehokas ja edullinen lääke nivelkipuun.” Lue lisää.

Aluksi bisfosfonaatteja ei syntetisoitu lääketeollisuuden tarpeisiin. Lisäksi tällaista soveltamisaluetta ei ole harkittu lähes sataan vuoteen. Fosfonihappoestereitä tuotettiin maataloudelle. Niiden perusteella luotiin mineraalilannoitteita, maanalaista kasteluvettä pehmennettiin. Tekstiili- ja öljynjalostusteollisuus ei pärjännyt ilman bisfosfonaatteja ja käyttää niitä edelleen aktiivisesti..

Samaan aikaan lääkärit ja proviisorit yrittivät löytää tapoja luun massan vahvistamiseksi. Läpimurto tällä alueella on Astley Cooperin löytö. Vuonna 1824 tämä englantilainen lääkäri ja kuninkaallisen tuomioistuimen kirurgi esitti hypoteesin iäkkäiden luiden lisääntyneen haurauden ja heidän kehossaan kehittyvän tietyn patologian välisestä suhteesta. Tauti löydettiin, systematisoitiin ja sai tieteellisen nimen 2000-luvun alkupuolella. Mutta osteoporoosin poistaminen, sen vaarallisten komplikaatioiden estäminen tuolloin ei ollut mahdollista.

Sveitsiläinen Herbert Fleisch kokeili kemiallisia yhdisteitä pitkään. Vuonna 1968 hän huomasi, että kun epäorgaaninen pyrofosfaatti joutuu kosketuksiin biologisen nesteen kanssa, saostuu huomattavasti pienempi määrä kalsiumia. Jotta entsyymit eivät vaikuta aggressiivisesti pyrofosfaattiin, sen molekyylin fosforiatomi korvattiin hiiliatomilla. Se lisäsi myös merkittävästi kemiallisen yhdisteen biologista aktiivisuutta..

Mutta ennen ensimmäisen bisfosfonaatteihin perustuvan farmakologisen valmisteen syntetisointia oli vielä 30 pitkää vuotta. Vuonna 1995 pitkien kliinisten tutkimusten jälkeen aloitettiin osteoporoosin hoitoon tarkoitettujen aineiden laajamittainen tuotanto..

Toimintamekanismi

Bisfosfonaatteja käytetään edelleen aktiivisesti osteoporoosin hoidossa useista havaituista puutteista huolimatta. Esimerkiksi havaittiin, että lääkkeet lisäävät luutiheyttä, mutta eivät tee niistä vahvempia. Luukudoksen rakenne tulee samanlaiseksi kuin joidenkin metalliseosten kanssa - tietyllä fyysisellä vaikutuksella ne murtuvat pieniksi paloiksi. Siksi terapeuttisissa ohjelmissa sisältyy bisfosfonaattien lisäksi luiden lujittamiseen tarkoitettuja valmisteita.

Bisfosfonaatti tai difosfonaatti on keinotekoisesti syntetisoitu kemiallinen yhdiste, joka on rakenteeltaan lähellä pyrofosfonaattia. Tämä aine vastaa kalsiumin tarttumisesta luukudokseen. Mutta toisin kuin luonnollisissa biologisissa pyrofosfonaateissa, synteettisillä bisfosfonaateilla on korkeampi kliininen aktiivisuus. Niillä on laajempi farmakologinen vaikutus..

Terveissä luukudoksissa aineenvaihduntaprosessit etenevät sujuvasti, ja mahdollisten toimintahäiriöiden tapauksessa korvaavat mekanismit vaurioituneiden alueiden päivittämiseksi ja uudistamiseksi käynnistyvät heti. Luukudoksen päärakenteet:

  • osteoblastit - nuoret luusolut, joiden halkaisija on 15-20 mikronia ja jotka syntetisoivat solujen välistä ainetta. Kun matriisi kertyy, ne seinävät siihen ja muuttuvat osteosyyteiksi;
  • osteoklastit - jättiläismäiset monisydämelliset solut, jotka poistavat luukudoksen liuottamalla mineraalikomponentin ja kollageenin tuhoamisen.

Ihmiskehossa on suunnilleen sama määrä osteoklastien hyödyntäjiä ja osteoblastien luojaa. Jos tuhoajien lukumäärä alkaa kasvaa, tapahtuu apoptoosia - ohjelmoidun solukuoleman säännelty prosessi. Muutoin epätasapaino aiheuttaa vakavia seurauksia, joista yksi on osteoporoosi. Bisfosfonaatit stimuloivat osteoklastien itsensä tuhoamista palauttaen luusolujen luonnollisen tasapainon. Kehoon tunkeutumisen jälkeen ne sitovat luukudokseen kertyviä kalsiummolekyylejä. Kemialliset yhdisteet pitävät luotettavasti mikroelementin alttiina moninkertaistuneiden osteoklastien jatkuville hyökkäyksille. Mutta ennen tuhoamista bisfosfonaatit selviävät täysin tehtävästään - lisäävät luun tiheyttä.

Jopa ”laiminlyödyt” nivelongelmat voidaan parantaa kotona! Älä unohda siveltää sitä kerran päivässä..

Luokittelu

Kansainvälisessä luokituksessa bisfosfonaatit jaetaan kahteen suureen ryhmään riippuen molekyylirakenteesta tai pikemminkin typpimolekyylin pitoisuudesta kemiallisessa rakenteessa. Osteoporoosin hoidossa käytetään kahdeksan pääyhdistettä, jotka ovat kotimaisten lääkkeiden aktiivisia aineosia ja niiden maahantuomia rakenneanalogeja:

  • typpitön - klodronaatti, tiludronaatti, etidronaatti;
  • typpeä sisältävät - Pamidronaatti, Risedronaatti, Alendronaatti;
  • aminoa sisältävät - zoledronaatti, ibandronaatti.

Typpivapaat lääkkeet ovat ensimmäisen sukupolven lääkkeitä, jotka toimivat perustana asteittaiselle kehitykselle. Mutta niiden käyttö on edelleen merkityksellistä osteoporoosin hoidossa. Typpivapaat bisfosfonaatit sisällytetään luukudokseen ja muuttuvat yhdisteiksi - ATP-analogeiksi. Ne kertyvät suurina pitoisuuksina osteoklasteissa ja vähentävät merkittävästi niiden tuhoavaa vaikutusta. Ennen lääkkeen lopullista tuhoamista hän pystyy osittain palauttamaan osteoklastien tuhoutumisen aiheuttaman epätasapainon.

Typpeä sisältäville lääkkeille on ominaista parempi vastustuskyky aggressorisoluille. Ne kestävät tasaisesti osteoklastien tuhoavia hyökkäyksiä, mikä selittää niiden pitkäaikaisen farmakologisen vaikutuksen. Aminoa sisältävät bisfosfonaatit ovat kolmannen sukupolven lääkkeitä, joilla on vähemmän toksisia vaikutuksia sisäelimiin.

Bisfosfonaattien haitat osteoporoosin hoidossaOminaisuudet
Aggressiivinen vaikutus ruuansulatukseenPitkäaikaisella lääkkeiden käytöllä pepsinen haavauma ja gastriitti kehittyvät todennäköisesti limakalvojen haavaumisten seurauksena
Pitkä terapeuttinen kurssiLuutiheyden lisäämiseksi tai niiden resorpation estämiseksi on tarpeen ottaa bisfosfonaatteja 3–5 vuotta, ja niiden peruuttamisen jälkeen havaitaan terapeuttisen tuloksen heikkenemistä.
Mahdollisuus vain patogeneettiseen hoitoonLääkkeet eliminoivat osteoporoosin vaikutukset, mutta eivät pysty päästä eroon sen syystä - aineenvaihduntahäiriöistä, vähentävät osteoblastien muodostumisnopeutta
Vaikuttavien aineiden imeytyminen heikkoKehoon tunkeutumisen jälkeen 10% bisfosfonaateista imeytyy. Adsorboitumaton osa evakuoituu nopeasti munuaisten kautta
Muiden lääkkeiden tarveTyypillisesti terapeuttisissa ohjelmissa bisfosfonaatit yhdistetään glukokortikosteroidien ja kalsiumvalmisteiden kanssa. Tämä lisää vakavasti potilaan kehon farmakologista taakkaa.

Bisfosfonaattityypit

Valitessaan lääkettä osteoporoosin hoitoon, lääkäri luottaa instrumentaalisten tutkimusten, yleisten veri- ja virtsakokeiden tuloksiin. Se ottaa huomioon taudin vaiheen, kudosvaurion asteen, potilaan historian ja iän sekä luun imeytymisen syyn. Etusija annetaan lääkkeille, joilla on lempeämpi vaikutus. Mutta toisinaan tarvitaan aggressiivisempia keinoja osteoklastikohtausten nopeaksi tukahduttamiseksi.

Osteoporoosin hoidossa käytetään seuraavia lääkkeitä:

  • Klodronaatti. Se estää osteoklasteja, vähentää kivun voimakkuutta osteoporoosin myöhäisissä vaiheissa, pidättää kalsiumia luissa ja alentaa sen pitoisuutta systeemisessä verenkiertoon. Klodronaattia määrätään myös hyperkalsemian ja demineralisoitumisen estämiseksi, mikä provosoi luukudoksen liukenemista;
  • Tiludronaatilla. Stimuloi aktiivisesti mineralisaatiota lisäämällä luutiheyttä. Sitä määrätään potilaille nopeaan paranemiseen monimutkaisten murtumien jälkeen, Pagetin taudin tai osteodystrofian hoitoon, ja luiden luonteenomainen hauraus johtuu aineenvaihduntaprosessien häiriöistä;
  • Etidronaatti. Typpitön difosfonaatti on nykyaikaisten lääkkeiden edeltäjä osteoporoosin hoitoon. Sitä käytetään myös nivelreuman, pahanlaatuisten ja hyvänlaatuisten kasvainten, joidenkin munuaispatologioiden hoidossa. Auttaa poistamaan raskasmetallimyrkytyksen vaikutukset;
  • Alendronaatti. Vakauttaa aineenvaihduntaprosessit luu- ja rustokudoksissa.Lääkkeiden käyttö Alendronaatin kanssa ei aiheuta luun demineralisaatiota, jota käytetään aktiivisesti luonnollisen vaihdevuodet alkaneen naisen hoidossa;
  • pamidronaatti Se estää osteoklastien lisääntymistä vähentämällä katabolisten prosessien nopeutta ja stimuloimalla regeneratiivisia biokemiallisia reaktioita;
  • Risendronate Bisfosfonaatille on ominaista korkea kliininen aktiivisuus ilman, että elimellä olisi selvää toksista vaikutusta. Risendronaatista tulee usein ensimmäinen valinta osteoporoosin hoidossa, mikä johtuu glukokortikosteroidien pitkäaikaisesta käytöstä;
  • ibandronaattia Tehokas ennaltaehkäisy spontaaneja nikamamurtumia vastaan. Hidastaa osteoklastien lisääntymistä, estää luun resorptiota ja pidättää kalsiumia luurakenteissa.

Tsoledronaatti estää luun resorptiota indusoimalla osteoklastien apoptoosia. Siksi tätä lääkettä määrätään etenevälle osteoporoosille, kun hoidon ensisijainen tavoite on hidastaa ja pysäyttää tuhoavat prosessit..

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Jokaiselle lääkkeelle on ominaista tietyt sivuvaikutukset ja käytön vasta-aiheet. Mutta farmakologisten ominaisuuksien samankaltaisuus antaa meille mahdollisuuden yhdistää sellaisia ​​patologisia tiloja, joissa bisfosfonaatteja ei ole määrätty:

  • akuutti ja krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • toistuvat mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan haavaumat;
  • hypokalsemia tai kalsiumin puute kehossa.

Vasta-aiheet näiden lääkkeiden hoidolle ovat raskaus, imetys ja henkilökohtainen intoleranssi aktiivisille ja apuaineille. Jos annosohjelmaa rikotaan tai bisfosfonaatteja talletetaan, haittavaikutuksia voi kehittyä. Ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt ovat mahdollisia: pahoinvointi, oksentelu, liiallinen kaasunmuodostus, ripuli tai ummetus, epigastrinen kipu. Neurologiset häiriöt ilmenevät näkökyvyn heikkenemisestä, päänsärkyistä, huimauksesta. Sydämen rytmihäiriöitä, eteisvärinää ja leuan nivelten osteonekroosin kehittymistä kuvataan. Joskus kuume ilmenee, jota monimutkainen vilunväristykset, heikkous, apatia, nivelkipu, lihaskipu. Paikalliselle allergiselle reaktiolle ominaisia ​​oireita ovat ihon turvotus ja punoitus, kutina ja ihottumat.

Tehokkaimmat bisfosfonaatit osteoporoosin hoitoon

Osteoporoosin hoidossa bisfosfonaatit ovat valittuja lääkkeitä, niitä määrätään taudin päälääkkeeksi. Ne liittyvät lääkkeisiin, jotka voivat hidastaa ja jopa pysäyttää luun menetyksen, mikä on toistuvasti osoitettu kansainvälisissä kliinisissä tutkimuksissa. Lisäksi bisfosfonaattien käyttö patologioissa, joihin liittyy hauraita luita, voi vähentää merkittävästi murtumien riskiä..

Miksi bisfosfonaatteja määrätään osteoporoosin hoitoon

Osteoporoosin hoitamiseksi määrätään bisfosfonaattien ryhmän lääkkeitä, koska heillä on sellaiset kyvyt:

  • kertyy valikoivasti luihin pääasiassa niiden tuhoamisalueelle;
  • ne osteoklastit absorboivat ne ja estävät niiden toimintaa sisäpuolelta - häiritsevät aineenvaihduntaa, tarttumista luukudokseen, nopeuttavat kuolemaa, estävät uusien muodostumisen ja kypsymisen;
  • suojaa osteoblastit kortisolin ja glukokortikoidien tuhoamiselta (hydrokortisoni, deksametasoni, prednisoloni ja sen analogit);
  • pysyvät luissa jopa hoidon lopussa.

Mineraalitiheyden luun menetyksen päämekanismi on osteoklasteiksi kutsuttujen solujen tehostunut resorptio (tuhoaminen). Tässä tapauksessa osteoblastien tekemä osteosynteesin käänteinen prosessi (uuden luumatriisin muodostuminen) on heikentynyt. Seurauksena on, että luista tulee hauraita, murtuu helposti altistettaessa kohtalaiselle tai heikolle intensiteetille. Bisfosfonaatit voivat estää kaikkia näitä prosesseja..

Suosittelemme lukemaan leuan osteoporoosia koskevaa artikkelia. Tästä opit siitä, mitä leuan luun oheneminen tarkoittaa ja mikä uhkaa, patologian tyypit ja oireet, hammashoidon osteoporoosin diagnoosi, jota ei hoideta. Ja tässä on enemmän osteoporoosin injektioista.

Mitä ovat bisfosfonaatit?

Ihmisen kehon luurakenteita päivitetään jatkuvasti, kun taas kahden tyyppiset solut tukevat itsesääntelyä. Osteoblastit (käännetty kreikkaksi versona, verso) ovat uusia luusoluja, joita löytyy vaurioituneilta ja palautetuilta alueilta. Osteoblastit peitetään jatkuvalla nuoren kehittyvän luun kerroksella.

Osteoklastit poistavat luusolut liuottamalla mineraalikomponentin ja hajottamalla kollageenin. Normaalisti osteoklastien määrää säätelee niiden itsensä tuhoaminen, mutta kun kehossa esiintyy erilaisia ​​epäonnistumisia, homeostaasi häiriintyy ja hidastuu - seurauksena osteoklastit alkavat hallita osteoblasteja..

Bisfosfaattien toiminnan tarkoituksena on stabiloida homeostaasi (itsesääntely) ja palauttaa normaali palautumis- ja tuhoamissuhde. Nielemisen jälkeen nämä lääkkeet toimivat kalsiumin aineenvaihdunnan luonnollisten säätelijöiden rakenteellisina analogeina ja edistävät kalsiumin pidättämistä soluissa. Lisäksi bisfosfonaattien ja kalsiumin kemiallisten reaktioiden seurauksena estetään kalsiumsuolojen laskeutuminen niveliin ja pehmytkudoksiin..

Lääkkeen ottamisen jälkeen vaikuttavan aineen molekyylit sitoutuvat kalsiumioneihin ja tunkeutuvat luukudokseen, missä ne kertyvät. Seurauksena osteoklastien aktiivisuus on heikentynyt ja homeostaasi normalisoituu - tästä johtuen luun mineraalitiheys ja niiden kyky korjautua.

Viite: XIX vuosisadalla bisfosfonaattien soveltamisala oli öljy-, konepajateollisuus ja tekstiiliteollisuus, maataloudessa ne toimivat vedenpehmentimien roolissa appelsiiniviljelmien kastelussa. Ensimmäinen kuvaus BP: n biologisista ominaisuuksista julkaistiin vuonna 1968, mutta todellinen kiinnostus tämän ryhmän rahastoihin heräsi noin 20 vuotta sitten, kun aktiivisesti etsittiin osteopenian parannuskeinoa..

Käyttöaiheet bisfosfonaattien käytölle osteoporoosin hoidossa

Osteoporoosin tärkein merkki on T-indeksin lasku densitometrisesti -2,5: een ja alle. Potilasryhmään, jota suositellaan määräämään bisfosfonaatteja osteoporoosin hoitoon ja ehkäisyyn, kuuluu myös:

  • postmenopausaaliset naiset (vähintään vuosi on kulunut viimeisestä kuukautisesta), yli 50-vuotiaat miehet, edellyttäen että toissijainen prosessi on suljettu pois;
  • potilaat, joilla lonkka tai nikama on murtunut;
  • potilailla, joiden T-indeksi on välillä -1 ja -2,5, mutta on olemassa merkkejä tyypillisistä murtumista aiemmin tai niiden esiintymisriskistä (esimerkiksi sängyn lepo tai hormonit).

Endokrinologian asiantuntija

On osoitettu, että tsolendronaatin käyttöönotto 5 mg: n annoksella joka toinen vuosi voi olla eräänlainen rokote luun tuhoutumista vastaan ​​postmenopausaalisille potilaille.

Käyttöaiheet

  • Tärkeimmät merkinnät tämän lääkeryhmän nimittämiselle ovat:
  • osteoporoosi;
  • muodonmuutos osteoosi (osteiitti);
  • lisäkilpirauhasten primaariset patologiat, joissa veren kalsiumtaso nousee ja kalsium-fosforiaineenvaihduntaa säätelevien hormonien tuotantoa edistetään;
  • kollageenin puute, mikä lisää luiden haurautta ja haurautta (epätäydellinen osteogeneesi);
  • muut sairaudet, joihin liittyy nopea luukato (mukaan lukien potilaat, joilla on suuri osteoporoosiriski).

Bisfosfonaattien käyttö voi olla perusteltua postmenopausaalisen osteoporoosin hoidossa tapauksissa, joissa perinteinen estrogeenihoito on vasta-aiheista. Huolimatta siitä, että naisten sukupuolihormonien ja bisfosfonaattien rakenne on hyvin erilainen, niillä on samanlainen vaikutus luukudokseen: ne hidastavat kalkinpoistoprosessia (kalsiumin huuhtoutuminen).

Bisfosfonaatteja voidaan käyttää myös onkologiassa. 70%: lla tapauksista tämän ryhmän lääkkeet sisältyvät hoito-ohjelmaan potilailla, joilla on multippeli myelooma, joka johtuu plasmaluuytimien toiminnan poikkeavuuksista (plasmasyöpä). Joissain tapauksissa näiden lääkkeiden käyttö luumetastaaseissa on perusteltua, mutta valittaessa tehokasta annostusta on pidettävä mielessä, että tällaisilla potilailla on lisääntynyt leuan osteonekroosin riski.

Bisfosfonaattien lääkehoidon odotetut tulokset osteoporoosin hoidossa

Bisfosfonaattien tehokkuudesta osteoporoosin eri muodoissa on tehty tutkimuksia, joiden tuloksena on osoitettu, että hoito johtaa luiden tuhoutumisen estämiseen, niiden tiheyden lisääntymiseen ja murtumien todennäköisyyden vähentymiseen..

postmenopausaalinen

Koska luussa vaihdevuosien jälkeen ei ole estrogeenia, tuhoamisprosessia voidaan nopeuttaa ja / tai uuden valmistamista hidastaa. Tiheä luukudos ohenee, sienisen aineen seinämät imeytyvät.

Bisfosfonaattien vastaanotto palauttaa resorpation ja luun muodostumisen tasapainon ja vähentää selkärangan ja reisiluun vaarallisten murtumien todennäköisyyttä lähes puoleen. Tämä vaikutus voidaan saavuttaa 3 vuoden käytön jälkeen. Osoittanut lääkkeiden käytön turvallisuuden kymmenen vuoden ajan.


Selkärangan murtumien absoluuttiset riskit lumelääkeryhmässä ja hoidossa osteoporoosin hoitoon tarkoitettujen eri lääkkeiden tutkimuksissa

Miesten osteoporoosi

Useimmiten luutiheyden väheneminen tapahtuu 50 vuoden kuluttua tai munuaisten, keuhkojen, suolien ja endokriinisten sairauksien taustalla. Ennen hoidon aloittamista on tärkeää sulkea pois taustataudit tai suorittaa niiden monimutkainen terapia..

Koska tutkimukset eivät ole riittäviä, suositellaan vain kolme vaikuttavaa ainetta - zoledronaatti, alendronaatti ja risedronaatti. He ovat todistaneet tehokkuuten primaaristen ja toistuvien lonkkamurtumien ehkäisyssä ja vammaisuuden kehittymisessä niiden jälkeen..

glukokortikoidiin

Näkyy potilailla, joiden on käytettävä hormoneja pitkään (yleensä 2,5 kuukaudesta). Heidän luukudoksensa menettää vahvuutensa jo ennen mineraalien määrän pienenemistä. Glukokortikoidit vähentävät rakennussolujen elinaikaa ja lisäävät luuntuhoojien aktiivisuutta.

Bisfosfonaateilla on sekä ennaltaehkäisevä että terapeuttinen vaikutus. On tärkeää, että niitä voidaan antaa laskimonsisäisesti ja estää mahalaukun, ruokatorven eroosion ja haavaumien muodostumista, mikä voi liittyä hormonien saantia. Näitä lääkkeitä suositellaan käytettäväksi koko glukokortikoidihoidon ajan.

Käyttöohjeet

On tärkeää tietää, että osteoporoosin hoitoon tarkoitettuja bisfosfonaatteja määrää vain lääkäri, itsehoitoa ei tässä tapauksessa voida hyväksyä ja se voi aiheuttaa korjaamatonta haittaa terveydelle. BP: n muodostavat terapeuttiset aineet voivat aiheuttaa haittavaikutuksia, joten ne tulisi ottaa oikein.


Tsoledronihappo on erittäin tehokas aine, joka vaikuttaa selektiivisesti luihin. Vain yksi injektio vuodessa riittää hidastamaan luiden masennusta. Lisäksi zoledronihapolla on suhteellisen lyhyt luettelo sivuvaikutuksista.

Lääkkeet otetaan aamulla tyhjään vatsaan, purematta, pureskelematta ja juomatta riittävän määrän puhtaalla vedellä. Kahvi, hedelmämehut ja maitojuomat vähentävät huumeiden tehokkuutta lähes puoleen. Ainakin tunnin ajan tablettien ottamisen jälkeen on välttämätöntä ylläpitää pystyasentoa, jotta vältetään traumaattiset vaikutukset ruokatorven ja vatsan limakalvoihin..

Bisfosfonaattien kanssa suositellaan ottamaan kalsiumia ja / tai D-vitamiinia, mutta sinun on muistettava 2–3 tunnin välinen aika eri lääkkeiden käytön välillä. BP annetaan laskimonsisäisesti hitaasti tiputusmenetelmällä useita tunteja. Liian nopea anto voi aiheuttaa akuutin munuaisten vajaatoiminnan, mikä on erityisen vaarallista hyperkalsemiaa vastaan..

Mitä tulee harkita ennen lääkkeen määräämistä

Bisfosfonaateilla on vasta-aiheita, joten potilaita tulisi tutkia tällaisten sairauksien esiintymisen varalta:

  • vähentynyt suodatusnopeus munuaisissa alle 35 ml minuutissa;
  • yksilöllinen suvaitsemattomuus;
  • mahahaava (laskimonsisäisiä muotoja voidaan käyttää);
  • veren kalsiumin ja D-vitamiinin puute (kunnes normaaliarvot palautuvat) - valmisteet, joiden pitoisuus on määrätty, määrätään vähintään 2 viikkoa ennen bisfosfonaatteja;
  • raskaus (pakollinen testi ennen käyttöä ja ehkäisy hoidon aikana);
  • akuutti tulehdus suussa tai leuassa.

Akuutti tulehdus leuan alueella

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Bisfosfonaattien käytön vasta-aiheet ovat:

  • raskaus ja imetys;
  • ikä enintään 18 vuotta;
  • maha-suolikanavan sairauksien paheneminen;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • yksilöllinen suvaitsemattomuus.


Ibandronate-Teva pystyy alentamaan luukudoksen tuhoamisnopeutta lisääntymisikärajaan. Suositellaan erityisesti postmenopausaalisille naisille

Jopa annosohjelman ja annosohjelman noudattamisessa voi ilmaantua lääkkeiden sivuvaikutuksia. Yleensä seuraavaa huomataan:

  • gastriitti ja vatsavuoto, mahakipu ja dyspeptiset oireet (ilmavaivat, ummetus);
  • ajoittaiset nivel-, lihas- ja päänsärkyt;
  • hypokalsemia;
  • allergiset reaktiot;
  • munuaisten ja maksan vajaatoiminta pitkäaikaisessa käytössä.

Vakavimpia seurauksia ovat värähtely (sydämen rytmin epäsynkronisointi), leuan osteonekroosi ja lantion alamurtuma. Tällaisten komplikaatioiden riski vähenee merkittävästi perusteelliselle tutkimukselle perustuvalla hyvin suunnitellulla terapeuttisella järjestelmällä.

Tärkeää: hoidon aikana on tarpeen suorittaa säännöllisesti testejä hoidon tehokkuuden arvioimiseksi ja potilaan tilan seuraamiseksi. Laboratorioparametrien seuranta suoritetaan koko terapeuttisen kurssin ajan, joka voi olla useita vuosia.

Hoitoominaisuudet

Yksi osteoporoosilääkkeiden käytön ongelmista on pitkä hoitojakso. Jos lääkitystä on käytettävä vuosien ajan, ja potilas ei tunne muutoksen merkkejä, koska taudin oireita ei ole, monet ihmiset lopettavat hoidon yksinään.

Tätä varten kehitettiin laskimonsisäisiä lääkkeitä ottamalla käyttöön yksi kerta vuodessa (Aklast), vuosineljännes (Bonviva)..

Suurin osa käytöstä on 3–5 vuotta, minkä jälkeen potilaat jatkavat vain kalsiumin ja D3-vitamiinin käyttöä kuuden kuukauden ajan. Koko kurssin ajan ja sen lopussa 9-12 kuukauden välein tehdään densitometria ja verikokeet osteoporoosin markkereille. Tulosten mukaan ortopedinen kirurgi päättelee, että hoidon jatkaminen on välttämätöntä..


Luun tiheysmittausmenetelmä

Huumeiden yhteensopivuus

Lääkkeiden vuorovaikutukseen liittyvät ominaisuudet ovat seuraavat:

  • yhdistelmässä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa BP lisää ärsyttävää vaikutusta maha-suolikanavan limakalvoon;
  • BP: n ja silmukka-diureettien yhdistelmä lisää merkittävästi hypokalsemian ja hypomagnesemian riskiä - kehon kalsium- ja magnesiumpitoisuus laskee jyrkästi;
  • aminoglykosidiantibakteeriset aineet lisäävät bisfosfonaattien toksista vaikutusta munuaisiin.


Aklast-lääkkeen vaikuttava aine on zoledronihappo, joka estää luiden tuhoutumisen ja stimuloi osteoblastien muodostumista

Markkinoiden parhaat bisfosfonaatit osteoporoosiin

Tehokkaimpia osteoporoosin hoidossa ovat tunnetut bisfosfonaatit, jotka sisältävät molekyylissä typpeä, näihin kuuluvat: zoledronaatti, alendronaatti, ibandronaatti ja risedronaatti. Klondronihappo (Bonefos) ja pamidronic (Pamirid) ovat typpittomia lääkkeitä, niitä käytetään kasvainprosesseissa.

Zoledronaatti (Aklast, Zometa)

Sillä on korkea terapeuttinen vaikutus osteoporoosissa. Haittaa voimakkaasti luun resorptiota, estää murtumia. Pitkäaikainen käyttö ei riko uuden luukudoksen muodostumista ja sen mineralisaatiota, mikä erottaa sen alendronaatista ja risedronaatista. Sitä annetaan vain laskimonsisäisesti enintään kerran kerta vuodessa.

Noudata varmasti ruokavaliota, jossa on riittävä määrä kalsiumia ja D-vitamiinia, ja / ja ota ne pillereinä, kunnes normaalit veren pitoisuudet ovat saavutettu. Tällainen valmistelu määrätään kuukautta ennen injektiota ja jatkuu jatkossa jatkuvasti.

Alendronaatti (Alendra, Fosamax)

Se parantaa kalsiumiaineenvaihduntaa, estää luun hajoamisen, stimuloi luukudoksen muodostumista. Suositellaan seniilille ja postmenopausaaliselle osteoporoosille selkärangan ja reisiluun murtumisriskin vähentämiseksi.

Alendronaattia käytettäessä suositellaan:

  • juo kokonainen tabletti 200 ml: lla juomavettä (ei-mineraalivettä);
  • älä yhdistä muiden lääkkeiden kanssa (väli vähintään tunti);
  • valitse yksi päivä viikossa ja älä muuta sitä hoidon aikana;
  • ottamisen jälkeen älä syö, juo, älä ota vaaka-asentoon puoli tuntia.

Ibandronaatti (Bonviva, ibandronihappo)

Sillä on selektiivinen vaikutus osteoklasteihin eikä se muuta uuden luukudoksen muodostumisprosessia. Käytetään luun osteoporoosissa ja kasvaimen etäpesäkkeissä. Tehokas vähentämään mineraalitiheyden ensisijaista ikääntymistä ja hormonaaliseen epätasapainoon liittyviä sekundaarisia vaurioita.

150 mg: n tabletti määrätään kerran kuukaudessa. Vastaanoton tulisi olla ajoitettu tiettyyn päivämäärään. Optimaalinen aika on aamu, heti yöunen jälkeen. Edellytyksenä on, että viimeisen aterian on oltava viimeistään 6 tuntia ennen käyttöä, jolloin et voi syödä tuntia ja juoda (puhdas vesi on sallittua). Laskimonsisäinen injektio annetaan kerran kolmessa kuukaudessa.

Tyypit ja luokittelu

Lääkkeet valmistetaan kahden PO3-fosfonaatin perusteella, ja niitä voidaan täydentää typpiatomeilla. Ne toimivat eri tavoin, mutta samalla tuloksella - osteoklastisolujen tuhoamisessa. Typpivapaat bisfosfonaatit ovat ensimmäisen sukupolven lääkkeitä; myöhemmin typpeä sisältäviä lääkkeitä alettiin vapauttaa. Nykyaikaiset lääkkeet perustuvat ibandroni- ja zoledronihappoihin, mutta niitä ei ole vielä levinnyt laajalti.

Seuraavat lääkkeet sisältyvät ensimmäisen sukupolven typpittomien lääkkeiden luetteloon:

  • Tiludronaatti (Skelid);
  • Natriumedridronaatti (fosfaatti, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Klodronaatti (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


Osteoporoosi voi olla itsenäinen sairaus tai kehittyä muiden patologioiden taustalla, mutta siihen liittyy aina luukudoksen harvinainen vajaus ja sen haurauden lisääntyminen

Tällä hetkellä typpeä sisältäviä bisfosfonaatteja käytetään useimmiten osteoporoosiin:

  • Tsoledronihappo - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Ibandronihappo - Ibandronaatti, Bondronaatti, Bonviva;
  • Alendronihappo - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Avain osteoporoosin onnistuneeseen hoitamiseen bisfosfonaateilla on oikea-aikainen aloitus, koska sairauden estäminen on aina helpompaa kuin hoitaminen. Siksi tärkeä rooli annetaan ennaltaehkäiseville tutkimuksille ja BF: n nimeämiselle potilaille, joilla on suuri riski osteoporoosin ja murtumien kehittymiselle..

Mahdolliset komplikaatiot antamisen aikana ja sen jälkeen

Lääkkeitä käytetään vain lääkärin suosituksesta ja hänen valvonnassaan, etenkin laskimoon annettaessa. Potilaiden tulee tarkkailla tarkkaan annostusta ja antamisaikaa, tablettien käytön ja ruuan välistä välilyöntiä ei tule ylittää. Vain tässä tapauksessa hoidon komplikaatioiden riskiä voidaan vähentää.

Mahdollisia seurauksia ovat:

  • munuaisvaurio - ennen laskimonsisäistä antamista sinun täytyy syödä 3 tuntia ja pitää 0,5 ml juomavettä mukanasi. Tämä määrä on hitaasti humalassa puoli tuntia ennen injektiota;
  • nopeutettu kalsiumin poisto - vaatii sen pitoisuuden seurantaa veressä vähintään kerran kuukaudessa;
  • Eteisvärinä - ennen hoidon aloittamista on kuultava kardiologia, EKG: tä sydän- ja verisuonisairauksien esiintyessä sekä ikääntyneille potilaille;
  • flunssan kaltainen oireyhtymä laskimonsisäisen annon kanssa, harvemmin tablettien kanssa. Useimmiten ilmenee ensimmäisestä käytöstä, parasetamolia määrätään ehkäisyyn tai hoitoon.

Tällaiset haittavaikutukset ovat vähemmän yleisiä:

  • punasolujen, verihiutaleiden ja valkosolujen määrän väheneminen veressä;
  • päänsärky;
  • vähentää tai lisätä herkkyyttä kipulle, lämpötilaa ärsyttäville aineille;
  • huimaus;
  • käden ravistus;
  • unihäiriöt;
  • ahdistuneisuus;
  • alentunut näkökyky;
  • vatsakipu, pahoinvointi;
  • suun kuivuminen, stomatiitti;
  • ruokahaluttomuus, epämiellyttävä jälkimaku suussa, maunmuutos;
  • hengenahdistus, yskä;
  • ihottumat, kutina, hikoilu;
  • verenpaineen muutos - hypotensio tai verenpaine;
  • hidas syke;
  • kivut, luiden ja nivelten kipu, liikkeiden jäykkyys, lihasspasmit;
  • yleinen heikkous;
  • proteiinin ja veren esiintyminen virtsassa, urean ja veren kreatiniinin määrän nousu.

Julkaisun nimet ja muodot

Venäjän federaatiossa virallisesti rekisteröityjen tehoaineiden ryhmään kuuluu:

  • natrium- alendronaatti;
  • zoledronihappo;
  • natrium ibandronaatti;
  • risedronihappo.

Lääkkeet kuuluvat typpeä sisältävien bisfosfonaattien toiseen ja kolmanteen sukupolveen. Ensimmäinen on typpivapaa sukupolvi:

Lääketieteelliseen käyttöön huumeita on saatavana eri muodoissa:

  • injektioliuokset,
  • tabletit oraalista antoa varten;
  • lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi.

Välineet erottuvat antiresorptiokyvystä johtuen eri tavoista vaikuttaa soluihin, jotka tuhoavat luukudoksen. Viimeisimmät kehityssuunnat ovat lisänneet aktiivisten komponenttien aktiivisuutta 1-10: stä 10 000: een tai enemmän. Lääketeollisuus on käynnistänyt yhdistelmävalmisteiden tuotannon, joiden koostumus on täydennetty alfasalsidolilla, kolekalitsiferolilla. Toimintaa perustellaan kerätyllä todistepohjalla yhdistelmähoidon eduista.

Huumeiden kustannukset

Bisfosfonaatit ovat erittäin tehokkaita, mutta joillakin niistä on melko korkeat kustannukset..

Vaikuttava aineLääke ja hintaAnaloginen ja hinta
Zoledronate rr (1 kerran vuodessa)Aklast 17 000 rub., 8300 UAH.Tsoledronihappo 2600 rub., 680 UAH.
Alendronaatti 70 mg (1 kerran viikossa) 4 TB.Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Ibandronaattiliuos 3 kuukauden väleinBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Ibandronihappo 1100 UAH.
Ibandronaatti tb. 1 kerran kuukaudessa 3 rkl.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Ibandronihappo 850 UAH.
Risedronaatti kerran viikossa 4 TB.Risendros 960 rub., 330 UAH.Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Korkea hinta vaikeuttaa potilaiden pitkäaikaisen hoidon etenkin vanhuudessa, mikä on pääasiallinen potilasryhmä. Siksi, jos alkuperäisen lääkkeen ostaminen on mahdotonta, lääkäri voi suositella sen geneeristä halvempaa analogia.

Suosittelemme lukemaan artikkeli osteopeniasta ja osteoporoosista. Siitä opit ero osteopenian ja osteoporoosin välillä, syyt tämän patologian kehittymiselle sekä osteopenian ja osteoporoosin diagnosointiin ja hoitoon. Ja tässä on enemmän Proliaa osteoporoosissa.

Bisfosfonaatit osteoporoosin hoidossa ovat yksinkertaisesti välttämättömiä, koska vain niiden kanssa voidaan lisätä jarrutusta ja jopa parantaa osteoporoosia. Tässä on erittäin tärkeää paitsi valita optimaalinen lääke, myös suorittaa pitkä hoitojakso - usein vähintään kolme vuotta. On myös tärkeää noudattaa käyttösuosituksia sivuvaikutusten välttämiseksi..

Hinta ja analogit

Bisfosfonaattien kustannukset voivat vaihdella 700 - 9000 ruplasta. Tällainen suuri ero johtuu lääkityksen koostumuksesta ja tyypistä. Typpitön bisfosfonaatti on halvempaa kuin typpeä sisältävä. Suosituin lääke ilman typpeä on Klobir, sen keskimääräiset kustannukset ovat 3000 ruplaa. Analogit ovat seuraavat lääkkeet:

Niiden kustannukset ovat hieman alhaisemmat, kun taas toimintaperiaate on identtinen. Typpeä sisältävistä valmisteista Bondronat on erityisen kysytty, sen hinta on 7000 ruplaa. Sen analogit ovat:

Valitse samanlainen työkalu voi olla vain asiantuntija. Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset voivat vaihdella, joten itsehoitoa ei suositella.

Hyödyllinen video

Katso video aivolisäkkeen kasvaimista:

  • Osteoporoosi ja prolia: ohjeet lääkkeelle, miten...
    Kuinka Prolia auttaa osteoporoosissa. Indikaatiot lääkkeille ja vasta-aiheet. Kuinka hoidetaan osteoporoosia Prolia. Kuinka monta kertaa injektio annetaan ja miten Prolia annetaan osteoporoosissa. Lue lisää
  • Vanhempien naisten osteoporoosin hoidon ominaisuudet

Monille potilaille määrätään ruiskeita osteoporoosin varalta. Tämä auttaa hidastamaan tautia ja hallitsemaan hoitoprosessia lääkärille. Naisten selkärangan ja muiden luiden hoitoon tehdyt injektiot tehdään sairaalassa. Lue lisää

Lonkka osteoporoosi: oireet, asteet...

Lonkka osteoporoosia voi esiintyä naisilla ja miehillä. Sen oireet ilmenevät kipusta. Se tapahtuu hajanaisena ja nodulaarisena. Taudin eteneminen on tiettyä. Hoito sisältää voimistelua, ruokavaliota, lääkkeitä ja heidän turhuudensa vuoksi nivelen korvaamisen endoproteesilla. Lue lisää

Osteopenia ja osteoporoosi: mikä on ero, erot...

Osteopenian ja osteoporoosin välillä on yksi yhteinen asia - luun tuhoaminen. Vain osteopenia on alkuvaihe. Mitä eroa heillä on? Mitkä ovat kohtelun erot? Lue lisää

Leuan osteoporoosi: luiden oheneminen hammaslääketieteessä...

Mikä on leuan osteoporoosi? Kuinka vaarallinen on leuan luun oheneminen. Leuan osteoporoosin oireet. Kuinka luuntuhoaminen määritetään hammaslääketieteessä. Auttavatko hammasimplantit osteoporoosia? Lue lisää

Osteoporoosi - klinikat

Valitse parhaiden klinikoiden joukosta arvostelujen ja parhaan hinnan perusteella ja varaa ajanvaraus
Perhe

Itämaisen lääketieteen klinikka "Sagan Dali"

Moskova, ave. Mira, 79, s. 1
Riika

  • Kuuleminen vuodesta 1500 alkaen
  • Diagnostiikka 0: sta
  • Reflexoterapia vuodesta 1000

0 Kirjoita oma arvostelusi

Kiinalaisen lääketieteen keskus "TAO"

Moskova, st. Ostozhenka, d. 8, s. 3, 1. kerros
Kropotkinskayan

  • Kuuleminen vuodesta 1000 alkaen
  • Hieronta vuodesta 1500
  • Reflexoterapia vuodesta 1000

0 Kirjoita oma arvostelusi

Klinikka "Your Health Plus"

Moskova, Orekhovy pr., 11, sisäänkäynti pihalta (leikkikentältä)
Shipilovskaya

  • Kuuleminen vuodesta 1850
  • Reflexoterapia vuodesta 2000
  • Neurologia 500: sta

0 Kirjoita oma arvostelusi

Näytä kaikki Moskovan klinikat

Sovellusten arvostelut


Jos luet potilaiden arvosteluita bisfosfonaattien käytöstä osteoporoosissa, voit nähdä, että ne ovat enimmäkseen positiivisia - nämä varat auttavat saamaan oikea-aikaista apua osteoporoosiin.
Lääkkeet ovat todella tehokkaita, mutta jos tutkit lääkäreiden mielipiteitä jo heistä, voit ymmärtää, että tämä ei ole yleinen ihmelääke, ja on tärkeää käyttää niitä huolellisesti.

On myös otettava huomioon kaikki saatavilla olevat vasta-aiheet.

Siitä huolimatta, huumeet todella auttavat ja tarjoavat mahdollisuuden estää erittäin vakavia vaivoja.

Luteinisoivaa hormonia vapauttavat hormoniagonistit

Gonadotropiinia vapauttavia hormoniagonisteja käytetään lääkekastraatioon potilailla, joilla on eturauhassyöpä..

  • paikallinen eturauhassyöpä (jos ei ole mahdollista suorittaa radikaalia hoitoa tai ei-apuaineena ennen leikkausta tai sädehoitoa);
  • paikallisesti edennyt syöpä ilman metastaasia monoterapiana tai uusadjuvanttina ja adjuvanttiterapiana yhdessä leikkauksen ja / tai säteiden kanssa;
  • metastaattinen eturauhassyöpä.

Ne vaikuttavat gonadotropiinia tuottaviin aivolisäkkeen soluihin, stimuloiden luteinisoivan hormonin (LH) ja follikkelia stimuloivan hormonin (FSH) synteesiä ja vastaavasti lisäämällä testosteronitasoja useiden viikkojen ajan.

Kun lääkkeitä käytetään 3–5 viikkoa, LH ja FSH vähenevät ja niiden kanssa testosteroni kastraation kynnysarvoon (50 NG / dL).

Edustaja - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiproreliini on tarkoitettu pitkälle edenneen eturauhassyövän lievittävään hoitoon, kun orkektomia tai estrogeeni ei sovellu potilaalle. Se on tehokas gonadotropiinin erityksen estäjä jatkuvassa hoidossa terapeuttisina annoksina..

Leiproreliiniä voidaan käyttää varastona annoksina 3,75 mg 4 viikon välein, 11,25 mg 12 viikon välein tai 30 mg 24 viikon välein. Lupron tulee antaa lihakseen ja Eligard ihon alle.

Triptoreliini on tarkoitettu progressiivisen hormoniriippuvaisen eturauhassyövän, metastaattisen ja paikallisen muodon oireenmukaiseen hoitoon (vaihtoehto kirurgiselle kastraatiolle testosteronin erityksen tukahduttamiseksi).

Triptoreliini on synteettinen dekapeptidi, GnRH-agonistin analogi. Se vähentää LH: n ja FSH: n eritystä ja vastaavasti alentaa testosteronin ja estrogeenin tasoa. Testosteronin konsentraatio lääkkeen ottamisen aikana saavuttaa postkastraation tason 3 viikon jälkeen.

Toinen lääke, jolla on samanlainen vaikutus ja käyttöaiheet, on Goserelin (Zoladex)

Annostus: 3,6 mg ja 10,8 mg ihon alle. Tavallinen annos on 3,6 mg 4 viikon välein tai 10,8 mg 12 viikon välein.

Testosteronin tuotannon väheneminen johtaa eturauhanen koon pienenemiseen ja vähentää siihen liittyviä oireita.

Lääke annetaan 50 mg: n määränä ihonalaisen implantin muodossa, joka on suunniteltu tarjoamaan jatkuvaa hystereliinin vapautumista nimellisnopeudella 50 - 60 mcg / vrk 12 kuukauden ajan. Suositeltava annos - 1 implantti ihonalaisesti 12 kuukauden välein.

Hystereliini on tehokas gonadotropiinin erityksen estäjä.

Farmakologiset ominaisuudet ja vaikutustapa

Edellisestä luvusta opit, että bisfosfonaatit ovat lääkkeitä, jotka edistävät luun terveyttä. On aika puhua tarkemmin heidän toimintamekanismistaan. Kehomme soluilla on huomattava kyky uudistua ja rekonstruoida aika ajoin. Luukudos ei ole poikkeus. Niiden rakenteiden tasapaino ylläpidetään jatkuvasti, toisaalta, uuden kudoksen rakentamisesta vastaavat osteoblastisolut ja toisaalta sen tuhoamisesta vastaavat osteoklastit..

Minun on sanottava, että toistaiseksi tutkijat eivät ole vielä tutkineet perusteellisesti luun tuhoutumisen estämismekanismia bisfosfonaateilla. On varmaa, että nämä aineet kykenevät sitoutumaan luun hydroksiapatiittialueisiin, minkä vuoksi ne voivat muuttaa sen taipumista ja samalla vähentää oksiproliinin ja fosfataasin pitoisuutta veressä.

Joskus BF-lääkkeitä voidaan määrätä kipulääkkeinä jopa sellaisten sairauksien hoidossa, kuten herniat tai nikamavälilevyjen ulkonemat. Ja vähän lisätietoja: osteoporoosista johtuvia bisfosfonaatteja on käytetty pitkään, mutta nyt niitä on käytetty melko hiljattain syöpään.

Ihmiskehossa luurakenteiden normaalia muodostumista tukevat osteoblastit - nuoret solut, jotka tuottavat solujen välistä ainetta (matriisia). Samalla syntetisoidaan osteoklastit, jotka tuhoavat kollageenia ja liuottavat luukudoksen mineraalipohjan. Epätasapaino kahden prosessin välillä johtaa luiden tuhoutumiseen - tiheyden menetykseen.

Bisfosfonaattipohjaiset lääkkeet yhdistivät kaksi fosfonaattia, joiden avulla aineenvaihduntaa säädetään ja kalsiumionien toimintaa koordinoidaan. Käytettäessä aktiivisten komponenttien molekyylit tunkeutuvat tarkoituksella luunmuodostuspisteisiin ja tukahduttavat osteoklastien vaikutuksen. Orgaanisten yhdisteiden parantava vaikutus johtuu affiniteetista pyrofosfaattikiteisiin, luumatriisin pääkomponenttiin. Tämän ominaisuuden avulla ne voidaan jakaa uudelleen ongelma-alueille, estäen osteoklastien kiinnittymistä ja kypsymistä.

Estääkseen resorptiota aineet maksimoivat kalsiumin imeytymisen. Tämän johdosta osteoblastien luova aktiivisuus aktivoituu, uuden kudoksen muodostumista stimuloidaan, sienen ja luun tiivien kerrosten mikroarkkitehtuuri paranee.

Erittyessään bisfosfonaatit jättävät kehon muuttumattomaksi. Prosessille on ominaista plasman nopea lasku ja hidas vapautuminen luukudoksesta.

Bisfosfonaattien vaikutustapa on selkeä nyt siitä, mitä niihin sovelletaan.

Suositeltava lukeminen: Luurankojen tuikekuvaus.

etidronaatti

Tämä on toinen lääke typpipitoisten bisfosfonaattien luokasta. Hänet tunnustetaan myös nimillä "Xidiphon" ja "Pleostat". Levitä tätä lääkitystä paraneoplastisen hyperkalsemian taustalla. Lääke perustuu etidronihappoon.

Etidronaattia valmistetaan tablettien muodossa ja lisäksi infuusioliuoksen muodossa, samoin kuin tiivistetyn emäksen oraalisten liuosten valmistamiseksi itse. Hinta on neljäsataa viiteensataa ruplaa.

Mikä on osteoporoosi ja miksi sen hoito on niin tärkeää?

Osteoporoosi on mineraalien huuhtoutumisesta johtuva asteittainen luutiheyden väheneminen, mikä johtaa sen lujuuden laskuun ja lisää haurautta. Aluksi kehittyy pieni luutiheyden lasku (osteopenia), ja sitten siitä tulee epätavallisen huokoinen ja puristuva, kuten sienellä. Tällainen luurangan rakenteen rikkominen johtaa usein murtumiin.

Luu koostuu proteiineista, kollageenista ja kalsiumista - aineista, jotka varmistavat sen lujuuden (katso kalsiumia sisältävät tuotteet). Jos luetellut komponentit ovat epätasapainossa, vammat tapahtuvat halkeamien (reisiluun kaulan murtuma) tai murtumien (selkärangan selkärangan puristusmurtuman) muodossa. Jotkut potilaat useiden vuosien ajan eivät edes tajua vaurioiden esiintymistä. Taudin kehittymiseen voidaan epäillä seuraavia oireita:

  • krooninen kipu, joka on paikalla murtumakohdassa;
  • vähentynyt kasvu, selkärangan kaarevuus, tukkeutuminen;
  • murtumia, joilla on minimaalinen fyysinen aktiivisuus ja jotka putoavat niiden kasvun korkeudesta ja jotka sijaitsevat pääasiassa kylkiluiden, reiden, selkärangan, jalan ja ranteen alueella.
  • hidas luiden liitos.

Osteoporoosi ei ole vain lääketieteellinen, vaan myös sosiaalis-taloudellinen ongelma, joka vaikuttaa kaikkiin väestöryhmiin ympäri maailmaa..

  • Reisiluun kaulamurtuma esiintyy useammin 75–80-vuotiailla; muun tyyppiset murtumat ovat ominaisia ​​50-59-vuotiaille ja vähenevät iän myötä.
  • 10%: n luutiheyden menetys lisää selkärangan murtumien riskiä 2 kertaa, reisiluun kaulan 2,5 kertaa.
  • Vuoteen 2050 mennessä miesten lonkkamurtumat ovat 310% ja naisilla 240% enemmän kuin nyt.
  • Joka kolmas sekunti maailmassa diagnosoidaan osteoporoosin aiheuttama murtuma; selkärangan puristusmurtuma - 22 sekunnin välein.
  • Suurin osa potilaista, joilla on suuri vamman riski, joka liittyy lisääntyneeseen luun haurauteen (noin 80%), mukaan lukien potilaat, joilla on jo ainakin yksi murtuma, eivät ole tietoisia sairaudestaan ​​eivätkä ota osteoporoosipillereita.
  • Kuolleisuus reisiluun kaulamurtuman jälkeen molemmilla sukupuolilla kasvaa iän myötä ja on todennäköisimmin vuoden kuluessa vammasta ja on noin 20%. Osteoporoosin hoidon päätavoite on murtumien estäminen vähentämällä luukatoa, lisäämällä sen tiheyttä ja palauttamalla luun lujuus. Erityisen hoidon varhainen havaitseminen ja oikea-aikainen aloittaminen vähentää merkittävästi vamman ja muiden sairauden komplikaatioiden riskiä.

Tämä tauti vaikuttaa noin 200 miljoonaan naiseen ympäri maailmaa;

  • joka kymmenes 60-vuotiasta naista
  • viides 70-vuotiaana
  • kaksi viidestä 80 jälkeen
  • kaksi kolmesta 90: n jälkeen.

Kuinka haittavaikutuksia?

Yleisimmät komplikaatiot lääkityksen ottamisen jälkeen ovat:

  • Ruoansulatuskanavasta: mahalaukun limakalvo ja pohjukaissuoli ovat ärtyneitä, mahalaukun tulehdus, verenvuoto. Potilas on sairas, vatsa sattuu, ilmavaivat ja ummetus.
  • Ihmisen päänsärky, kipeä lihakset.
  • Kivulias nivelet.
  • Munuaisten, maksan toimintahäiriöt.
  • Kalsiumin puute veressä.
  • Allergiat ilmaistaan.

On tärkeää muistaa, että itsehoito on hengenvaarallista, lääkkeitä otetaan vain lääkärin ohjeiden mukaan..

Jos ne otetaan ilman lääkärin valvontaa, monimutkaiset olosuhteet ovat vakavat. Sydänvärinää tapahtuu, jolloin sydämen supistukset ovat poissa synkronoinnista. Siellä tulee olemaan myös ylä- ja yläosan osteonekroosi ja subrochanteriset reisiluun murtumat. Haittavaikutuksia ei havaita kaikilla potilailla. Hyvin valittu hoitokuuri ja lääkkeiden noudattaminen auttavat estämään sivuvaikutuksia ja vähentämään komplikaatioita vähimmäisparametriin.


Jos osteoporoosia ei hoideta, ihmisen on vaikea liikkua

Hieman historiaa

Aluksi bisfosfonaatteja ei syntetisoitu lääketeollisuuden tarpeisiin. Lisäksi tällaista soveltamisaluetta ei ole harkittu lähes sataan vuoteen. Fosfonihappoestereitä tuotettiin maataloudelle. Niiden perusteella luotiin mineraalilannoitteita, maanalaista kasteluvettä pehmennettiin. Tekstiili- ja öljynjalostusteollisuus ei pärjännyt ilman bisfosfonaatteja ja käyttää niitä edelleen aktiivisesti..

Samaan aikaan lääkärit ja proviisorit yrittivät löytää tapoja luun massan vahvistamiseksi. Läpimurto tällä alueella on löytö, jonka on tehnyt Astley Cooper. Vuonna 1824 tämä englantilainen lääkäri ja kuninkaallisen tuomioistuimen kirurgi esitti hypoteesin iäkkäiden luiden lisääntyneen haurauden ja heidän kehossaan kehittyvän tietyn patologian välisestä suhteesta. Tauti löydettiin, systematisoitiin ja sai tieteellisen nimen 2000-luvun alkupuolella. Mutta osteoporoosin poistaminen, sen vaarallisten komplikaatioiden estäminen tuolloin ei ollut mahdollista.

Sveitsiläinen Herbert Fleisch kokeili kemiallisia yhdisteitä pitkään. Vuonna 1968 hän huomasi, että kun epäorgaaninen pyrofosfaatti joutuu kosketuksiin biologisen nesteen kanssa, saostuu huomattavasti pienempi määrä kalsiumia. Jotta entsyymit eivät vaikuta aggressiivisesti pyrofosfaattiin, sen molekyylin fosforiatomi korvattiin hiiliatomilla. Se lisäsi myös merkittävästi kemiallisen yhdisteen biologista aktiivisuutta..

Mutta ennen ensimmäisen bisfosfonaatteihin perustuvan farmakologisen valmisteen syntetisointia oli vielä 30 pitkää vuotta. Vuonna 1995 pitkien kliinisten tutkimusten jälkeen aloitettiin osteoporoosin hoitoon tarkoitettujen aineiden laajamittainen tuotanto..

Sädehoito

Säteilytys auttaa selviytymään luukipuista ja estämään patologisia murtumia. Hoito suoritetaan yhdessä seuraavista tavoista:

  • Voit suorittaa 1-2 toimenpidettä, joiden aikana luulle annetaan suuria säteilyannoksia. Tämä on potilaalle kätevää, koska klinikoille tehtyjen matkojen määrä vähenee..
  • Toinen menetelmä käsittää 5-10 istunnon suorittamisen pienemmissä annoksissa. Tässä tapauksessa kokonaisannos osoittautuu hieman suuremmaksi kuin ensimmäisessä tapauksessa. Tällaisilla potilailla kipu toistuu harvemmin ja uudelleenhoito on tarpeen..

Resorptio (estää luiden ohenemista), vanhentunut

kalsitoniini

Kalsitoniini (Miacalcic 5 amp. 1100 ruplaa) on kilpirauhashormoni ja sitä käytetään osteoporoosin hoitoon. Rekombinantti ihmisen kalsitoniini sekä sian ja lohen kalsitoniini syntetisoidaan lääketeollisuudessa.

Haittavaikutukset: Kun nenä annetaan, nenäverenvuotoa, nenää, limakalvojen ärsytystä, pahoinvointia tai oksentelua voi esiintyä. Kun käytetään kalsitoniinin injektoitavaa muotoa, pistoskohdassa saattaa ilmetä tulehdusta.

Lääkettä käytettiin aiemmin antiresorptiivisena aineena (estäen luun resorptiota). Hänellä oli melko vaatimaton todistepohja, vähentäen jonkin verran selkärangan murtumien tiheyttä ja lievittäen osteoporeettisiin murtumiin liittyvää akuuttia kipua. Viime vuosina on kerätty tietoa äskettäin rekisteröityjen onkopatologioiden esiintymistiheyden lisääntymisestä potilailla, jotka käyttävät sydänlihaksia. Lääke poistetaan osteoporoosin hoitoon liittyvistä suosituksista ja jää markkinoille keinona. Selkärangan murtumien kivun vähentäminen osteoporoosin kanssa ja Pagetin taudin hoitoon.

Raloksifeeni (Evista)


Raloksifeeni on toisen sukupolven estrogeenireseptoreiden selektiivinen modulaattori, lyhenne SMER. Lääkkeellä on estrogeenin kaltainen vaikutus luukudoksessa, mutta se käyttäytyy kuin antiöstrogeeni endometriumissa. Tämän avulla voit estää sen mahdolliset sivuvaikutukset, mukaan lukien syöpäriski.
Haittavaikutukset: Raloksifeenia käytettäessä kuumien aaltojen vakavuus voi kasvaa; tromboosin riski, mukaan lukien syvä laskimotromboosi ja keuhkoembolia. Haittavaikutusten riski on todennäköisempi neljän ensimmäisen käyttökuukauden aikana.

Tähän päivään mennessä lääkkeen tehoa ei ole todistettu, eikä sen ole osoitettu vähentävän selkärankamurtumien riskiä.

antiandrogeenit

Eturauhassyövässä antiandrogeeneillä, jotka sitoutuvat androgeenireseptoreihin ja estävät niiden vuorovaikutusta testosteronin ja dehydrotestosteronin kanssa, on positiivinen terapeuttinen vaikutus. Monoterapiana tehoton.

Puhtaat ja steroidiset antiandrogeenit eristetään.

Ei-steroidiset tai puhtaat antiandrogeenit ovat edullisia, koska ne ovat selektiivisesti vuorovaikutuksessa eturauhasen reseptoreiden kanssa eikä niillä ole antigonadotrooppista mekanismia. Lisäksi androgeenireseptorit estävät hypotalamuksessa, siinä paikassa, jossa LnRH-tuotanto tapahtuu..

Kun kastraatiosuojattua eturauhassyöpää ei käytetä.

Abirateronia määrätään yhdessä prednisolonin kanssa potilaiden hoitoon, joilla on metastaattinen kastraationkestävä eturauhassyöpä kemoterapian aikana tai sen jälkeen (Docetaxel).

Annos on 1000 mg kerran päivässä yhdessä 5 mg prednisonin kanssa kahdesti päivässä.

Abirateroni on androgeenien biosynteesin estäjä.

Bikalutamidi on tarkoitettu metastaattisen eturauhassyövän hoitoon yhdessä LHRH-agonistin kanssa. Vakioannos - 50 mg suun kautta kerran aamulla tai illalla.

Degarelix - aivolisäkkeen GnRH-reseptoreiden selektiivinen antagonisti, vähentää gonadotropiinien, LH: n ja FSH: n tuotantoa, minkä vuoksi testosteronia tuotetaan vähemmän.

Käyttöaiheet - progressiivinen hormoniriippuvainen eturauhassyöpä.

Degarelix on tehokas testosteronin saavuttamisessa ja ylläpitämisessä kastraation jälkeen. Toisin kuin GnRH-agonisteja, se ei aiheuta testosteronitasojen nousua lyhytaikaisesti; haluttu vaikutus saavutetaan 1-3 päivän kuluessa sisäänpääsystä.

Alkuannos on 240 mg, annettuna ihonalaisesti (kahden 120 mg: n injektion muodossa, konsentraatio 40 mg / ml). Ylläpitoannos on 80 mg ihonalaisesti (pitoisuutena 20 mg / ml) joka 28. päivä. Ensimmäinen ylläpitoannos määrätään 28 päivän kuluttua antamisen aloittamisesta.

flutamidi

Flutamidia käytetään yhdessä GnRH-agonistien kanssa paikallisesti rajoitetun syövän torjumiseksi alkuvaiheessa ja metastaattisen syövän hoitoon potilaille, joilla on kahdenvälinen orkektoomia. Tavallinen annos on 250 mg 8 tunnin välein..

Nilutamidi ei sovellu kemiallisen kastraation indusointiin, koska estämällä takaisinkytkentämekanismin testosteronin erityksen hallitsemiseksi, se lisää sen pitoisuutta. Lääkettä käytetään yhdessä kirurgisen kastraation kanssa metastaattisen eturauhassyövän hoitamiseksi paikallisen prosessin läsnä ollessa tai puuttuessa yhdessä kirurgisen tai farmakologisen kastraation kanssa.

Alkuannos 300 mg kerran päivässä, 30 päivää, nilutamidin ylläpitoannos on 150 mg kerran päivässä.

Eturauhassyövän palliatiivinen hoito metastaaseilla.

Apalutamidi estää androgeenireseptorin ytimen translokaatiota, DNA: n sitoutumista ja estää sen transkription.

Käyttöaiheet: ei-metastaattinen hormoniresistentti eturauhassyövän hoito.

Osteoporoosi - asiantuntijat Moskovassa

Valitse parhaiden asiantuntijoiden joukosta arvosteluja ja paras hinta ja varaa ajanvaraus
terapeutti

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskova, ave. Mira, 79, s. 1 (itämaisen lääketieteen klinikka "Sagan Dali") +7
0 Kirjoita oma arvostelusi

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskova, 1. Lyusinovsky kaista, 3 B. (lääketiede)
+7

0 Kirjoita oma arvostelusi

klodronaattia

Typpibisfosfonaatti, joka tunnetaan myös nimellä "Bonefos" ja "Lodronate". Tämä lääke perustuu klodronihappoon. Esitetty työkalu pystyy hidastamaan resorptiota, toisin sanoen luukudoksen resorptioprosessia. Tämä lääke vaikuttaa osteoklasteihin, jotka ovat monisydämeisiä soluja, jotka puolestaan ​​imevät mineraaleja luukudoksesta. Klodronaatti vapautuu kapseleina sekä liuoksina. Liuoksia käytetään suun kautta. Sen hinta vaihtelee yhdestä puolitoiseen tuhanteen ruplaan. Bisfosfonaattien nimet kiinnostavat monia.