Diklofenaakki - käyttöohjeet, arvostelut, analogit ja vapautusmuodot (25 mg, 50 mg, 100 mg tabletit, injektiot (ampullit), peräpuikot, voiteet, geelit ja silmätipat) lääkkeet tulehduksen ja kivun hoitoon aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana

Tässä artikkelissa voit lukea ohjeet lääkkeen Diclofenac käytöstä. Antaa palautetta sivuston kävijöiltä - tämän lääkkeen kuluttajille, samoin kuin lääketieteen asiantuntijoiden lausunnot diklofenaakin käytöstä heidän käytännössään. Suuri pyyntö on lisätä aktiivisesti arvioita lääkkeestäsi: lääke auttoi tai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitkä komplikaatiot ja sivuvaikutukset havaittiin. Valmistaja ei ehkä ilmoittanut niitä huomautuksessa. Diklofenaakin analogit saatavana olevien rakenneanalogien läsnä ollessa. Käytetään eri elinten tulehduksellisten sairauksien ja kipujen hoidossa aikuisilla, lapsilla, samoin kuin raskauden ja imetyksen aikana.

Diklofenaakki - sillä on anti-inflammatorisia, kipua lievittäviä, kipua lievittäviä ja kuumetta alentavia vaikutuksia. Estämättä syklo-oksigenaasi 1: n ja 2: n mielivaltaisesti, se rikkoo arakidonihapon aineenvaihduntaa, vähentää prostaglandiinien määrää tulehduksessa. Reumaattisissa sairauksissa diklofenaakin anti-inflammatoriset ja kipua lievittävät vaikutukset vähentävät merkittävästi kivun voimakkuutta, aamujäykkyyttä, nivelten turvotusta, mikä parantaa nivelten toiminnallista tilaa. Vammoilla leikkauksen jälkeen diklofenaak vähentää kipua ja tulehduksellista turvotusta. Kuten kaikilla tulehduskipulääkkeillä, lääkkeellä on verihiutaleiden vastaista aktiivisuutta. Paikallisesti levitettäessä se vähentää turvotusta ja kipua tulehduksellisissa prosesseissa, joissa ei esiinny tarttuvaa etiologiaa.

farmakokinetiikkaa

Imeytyminen on nopeaa ja täydellistä, ruoka hidastaa imeytymisnopeutta 1-4 tunnilla. Diklofenaakin farmakokinetiikassa toistuvan käytön taustalla ei havaita muutoksia, diklofenaakki ei kumuloidu. 65% annetusta annoksesta erittyy munuaisissa metaboliiteina; alle 1% erittyy muuttumattomana, loppuosa annoksesta erittyy metaboliittien muodossa sapen kanssa.

viitteitä

  • Tulehdukselliset ja rappeuttavat tuki- ja liikuntaelimistön sairaudet, mukaan lukien nivelreuma, psoriaattinen, nuorten krooninen niveltulehdus, ankyloiva spondüliitti (ankyloiva spondüliitti), artroosi, kihtitulehdus, bursiitti, tendovaginiitti. Lääke on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon, vähentää kipua ja tulehdusta käytön aikana, ei vaikuta taudin etenemiseen.
  • Kipuoireyhtymä: päänsärky (mukaan lukien migreeni) ja hammassärky, lumbago, iskias, ossalgia, neuralgia, lihaskipu, nivelkipu, iskias, syöpä, posttraumaattinen ja postoperatiivinen kipu, johon liittyy tulehdus.
  • Algodismenorrhea: tulehdukselliset prosessit lantiossa, mukaan lukien adnexiitti.
  • ENT-tartuntataudit ja tulehdukselliset sairaudet - vakavan kipuoireyhtymän elimet (osana monimutkaista terapiaa): nielutulehdus, tonsilliitti, tulehduskipulääke.
  • Paikallisesti - jänteiden, nivelsiteiden, lihaksen ja nivelten vammat (kipun ja tulehduksen lievittämiseksi nyrjähdysten, dislokointien, mustelmien aikana), pehmytkudoksen paikalliset muodot reumaattiset (kivun ja tulehduksen poistaminen).
  • Oftalmologiassa - ei-tarttuva sidekalvotulehdus, posttraumaattinen tulehdus silmämunan tunkeutuneiden ja läpäisemättömien vammojen jälkeen, kipu eksimeerilaseria käytettäessä, linssin poistamisen ja istuttamisen aikana (myoosin estäminen ennen ja leikkauksen jälkeen, näköhermon kystoidinen turvotus).

Vapauta lomakkeet

Enteerisesti päällystetyt päällystetyt tabletit (25 mg, 50 mg, pidennetty 100 mg).

Peräpuikot 50 mg ja 100 mg.

Ampulleissa, injektioissa, liuos lihakseen, injektiota 25 mg / ml.

Ulkoiseen käyttöön tarkoitettu voide 1%, 2%.

Geeli ulkoiseen käyttöön 1%, 5%.

Silmätipat 0,1%.

Käyttö- ja annosteluohjeet

Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti ottaen huomioon käyttöaiheet ja tilan vakavuus. Sisällä, sisään / m, sisään / sisään, rektaalisesti, paikallisesti (iho, tiputus sidekalvon pussiin). Suurin yksittäinen annos 100 mg.

Sisällä: aikuiset - 75–150 mg / päivä useina annoksina; hidastavat muodot - 1 kerta päivässä (tarvittaessa - jopa 200 mg / vrk). Kun kliininen vaikutus saavutetaan, annos pienennetään minimiin ylläpitoon. 6-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille ja murrosikäisille määrätään vain tavanomaisen vaikutuksen tabletteja nopeudella 2 mg / kg / päivä.

Alkuhoidona (esimerkiksi leikkauksen jälkeen, akuuteissa tiloissa) i / m tai iv. V / m - 75 mg / päivä (vaikeissa tapauksissa 75 mg 2 kertaa päivässä usean tunnin tauolla) 1-5 päivän ajan. Jatkossa he siirtyvät tablettien tai peräpuikkojen ottoon.

Rektaali: 50 mg 1-2 kertaa päivässä.

Iho: hankaa varovasti 2–4 geeliä tai voidetta ihoon 2–4 kertaa päivässä; pese kädet levityksen jälkeen.

Instillaatio (lääkkeen oftalminen muoto, tipat): tiputetaan sidekalvon pussiin 1 tippa 5 kertaa 3 tuntia ennen leikkausta, heti leikkauksen jälkeen - 1 tippa 3 kertaa, sitten - 1 tippa 3-5 kertaa päivässä vaaditulle ajan käsittely; muut käyttöaiheet - 1 tippa 4-5 kertaa päivässä.

Sivuvaikutus

  • turvotus;
  • ripuli, pahoinvointi, ummetus, ilmavaivat;
  • mahahaava ja mahdolliset komplikaatiot (verenvuoto, puhkaisu);
  • maha-suolikanavan verenvuoto ilman haavaumia;
  • oksentelu
  • keltaisuus;
  • melena, veren ulkonäkö ulosteessa;
  • ruokatorven vauriot;
  • aftinen stomatiitti;
  • maksanekroosi;
  • kirroosi;
  • haimatulehdus (mukaan lukien samanaikainen hepatiitti);
  • cholecystopancreatitis;
  • koliitti;
  • päänsärky, huimaus;
  • unihäiriöt, uneliaisuus;
  • masennus, ärtyneisyys;
  • aseptinen meningiitti (useammin potilailla, joilla on systeeminen lupus erythematosus ja muut sidekudoksen systeemiset sairaudet);
  • kramppeja
  • yleinen heikkous;
  • melu korvissa;
  • maun rikkominen;
  • kutiava iho;
  • ihottuma;
  • hiustenlähtö;
  • nokkosihottuma;
  • ekseema;
  • toksinen ihottuma;
  • nefroottinen oireyhtymä;
  • proteinuria;
  • oliguria;
  • hematuria;
  • anemia (mukaan lukien hemolyyttinen ja aplastinen anemia);
  • leukopenia;
  • trombosytopenia;
  • eosinofilia;
  • agranulosytoosi;
  • yskä;
  • bronkospasmi;
  • verenpaineen nousu;
  • anafylaktoidiset reaktiot, anafylaktinen sokki (kehittyy yleensä nopeasti);
  • huulten ja kielen turvotus;
  • kutina, punoitus, ihottuma, polttaminen paikallisessa käytössä.

Vasta

Yliherkkyys (mukaan lukien muut tulehduskipulääkkeet), keuhkoastman täydellinen tai epätäydellinen yhdistelmä, nenän toistuva polypoosi ja nenän nenän sivuonteloiden yhdistelmä ja asetyylisalisyylihapon (ASA) tai muiden tulehduskipulääkkeiden intoleranssi (mukaan lukien historia), maha- ja pohjukaissuoli erosiiviset ja haavaiset leesiot suolet, aktiivinen maha-suolikanavan verenvuoto, tulehduksellinen suolistosairaus, vaikea maksa- ja sydämen vajaatoiminta; ajankohta sepelvaltimoiden ohituksen jälkeen; vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min), etenevä munuaissairaus, aktiivinen maksasairaus, vahvistettu hyperkalemia, raskaus (3 raskauskolmanneksena), imetys, lapset (alle 6-vuotiaat enteropäällysteisillä tableteilla 25 mg).

Perinnöllinen laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriöt, laktaasinpuutos.

Huolellisesti. Pepsinen haava ja pohjukaissuolihaava, haavainen koliitti, Crohnin tauti, aiemmin maksasairaus, maksan porfyria, krooninen sydämen vajaatoiminta, verenpaine, verenkierron määrän merkittävä vähentyminen (mukaan lukien laaja leikkaus), iäkkäät potilaat (mukaan lukien diureetteja saavat, heikentyneitä potilaita ja potilaita, joiden paino on alhainen), keuhkoastma, GCS: n (mukaan lukien prednisoloni), antikoagulantit (mukaan lukien varfariini), verihiutaleiden vastaiset aineet (mukaan lukien ASA, klopidogreeli), selektiiviset estäjät serotoniinin takaisinotto (mukaan lukien sitalopraami, fluoksetiini, paroksetiini, sertraliini), sepelvaltimo sydänsairaus, aivo-verisuonisairaus, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabetes mellitus, ääreisvaltimoiden sairaus, tupakointi, krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC 30-60 ml / min), Helicobacter-infektion esiintyminen pylori, tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö, alkoholismi, vakavat somaattiset sairaudet.

Raskaus ja imetys

Vasta-aiheinen raskauden kolmannella kolmanneksella. Ensimmäisen ja toisen raskauskolmanneksen aikana tulee käyttää tiukkoja ohjeita ja pienin annos.

Diklofenaakki erittyy rintamaitoon. Tarvittaessa lääkkeen nimittäminen imetyksen aikana, imetys tulee lopettaa.

erityisohjeet

Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta (krooninen hepatiitti, kompensoitu kirroosi), kinetiikka ja aineenvaihdunta eivät eroa vastaavista prosesseista potilailla, joilla on normaali maksan toiminta. Pitkäaikaisen hoidon aikana on tarpeen seurata maksan toimintaa, ääreisveren kuvaa, ulosteista piilevää verikoetta.

Hoitojakson aikana henkisten ja motoristen reaktioiden nopeus on mahdollista vähentää, joten on välttämätöntä pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja harjoittamasta muita mahdollisesti vaarallisia toimia, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Huumeiden vuorovaikutus

Lisää digoksiinin, metotreksaatin, litiumin ja syklosporiinin pitoisuutta plasmassa.

Vähentää diureettien vaikutusta, kaliumia säästävien diureettien taustalla, hyperkalemian riski kasvaa; antikoagulanttien, trombolyyttisten aineiden (alteplaasi, streptokinaasi, urokinaasi) taustalla - verenvuotoriski (yleensä maha-suolikanavasta).

Vähentää verenpainelääkkeiden ja unilääkkeiden vaikutuksia.

Lisää muiden tulehduskipulääkkeiden ja glukokortikosteroidilääkkeiden sivuvaikutusten todennäköisyyttä (verenvuoto maha-suolikanavassa), metotreksaatin toksisuutta ja syklosporiinin munuaistoksisuutta..

Asetyylisalisyylihappo vähentää diklofenaakin pitoisuutta veressä. Samanaikainen käyttö parasetamolin kanssa lisää diklofenaakin munuaistoksisten vaikutusten riskiä.

Vähentää hypoglykeemisten aineiden vaikutusta.

Kefamandoli, kefoperatsoni, kefotetaani, valproiinihappo ja plikamysiini lisäävät hypoprothrombinemiaa.

Siklosporiini- ja kultavalmisteet lisäävät diklofenaakin vaikutusta prostaglandiinien synteesiin munuaisissa, mikä lisää munuaistoksisuutta.

Etanolin (alkoholin), kolkiinin, kortikotropiinin ja mäkikuisman valmisteiden samanaikainen käyttö lisää ruuansulatuskanavan verenvuodoriskiä..

Diklofenaakki tehostaa valoherkkyyttä aiheuttavien lääkkeiden vaikutusta. Lääkkeet, jotka estävät putkimaisen erityksen, lisäävät diklofenaakin plasmakonsentraatiota lisääen siten sen toksisuutta.

Kinolonibakteerilääkkeet - kouristusriski.

Diklofenaakin lääkkeen analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

  • Arthrex;
  • Veral;
  • Voltaren;
  • Voltaren Emulgel;
  • Diclac;
  • Diclobene;
  • Dicloberl;
  • Diclovit;
  • Diclogen;
  • Diclomax;
  • Diclomelan;
  • Diclonac;
  • Diclonate;
  • dikloraanin;
  • Diclorium;
  • diklofeeni;
  • Diklofenaakkalium;
  • Diklofenaakkinatrium;
  • Diklofenaakki Sandoz;
  • Diklofenaakki-Akos;
  • Diklofenaakki;
  • Diklofenaakki-ratiopharm;
  • Diklofenaakki pitkä;
  • Diclofenacol;
  • Difen;
  • Dorosan;
  • Naklof;
  • Naklofen;
  • Naklofen Duo;
  • Natrium-diklofenaakki;
  • Ortofen;
  • Orthofer;
  • Orthoflex;
  • Rapten Duo;
  • Rapten Rapid;
  • Revmavek;
  • Revodina hidastaa;
  • Remethan;
  • Sanfinak;
  • SwissJet;
  • Feloran;
  • Flotac.

Diklofenaakki kivun hoidossa

Muinaisista ajoista lähtien kivun ja tulehduksen yhteys on ollut tiedossa. Ja nykyään yleisimmät kipulääkkeet ovat lääkkeitä, joilla on sekä anti-inflammatorisia että kipua lievittäviä vaikutuksia - ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID).

Tarina diklofenaakin luomisesta

Nykyaikaisten NSAID-lääkkeiden prototyyppi oli asetyylisalisyylihappo, jonka nuori tutkija Felix Hoffman pystyi syntetisoimaan ensimmäisen kerran 1800-luvun lopulla. Asetyylisalisyylihapon kemiallisesta rakenteesta ja ominaisuuksista tuli vertailupisteitä, joiden avulla tämän lääkeryhmän uusia edustajia luotiin (aluksi oli tapana nimetä ne "aspiriinin kaltaisiksi"). Ei niinkään riittämätön tehokkuus kuin asetyylisalisyylihapon suurten annosten toksisuus toiminut voimakkaana kannustimena uusien, ei-salisylaattien, NSAID-lääkkeiden kehittämiselle. Vuonna 1966 parannetun biologisen ominaisuuden omaavan anti-inflammatorisen lääkkeen kehittämisohjelman aikana syntetisoitiin yli 200 0-aminietikkahapon analogia molekyylin luomiseksi tarvittavilla parametreilla Geigi-tutkimuslaboratoriossa, joista mielenkiintoisimmat tulokset osoitettiin natriumdiklofenaakilla - natriumsuolalla 0 - [(2,6 dikloorifenyyli) amino] fenyylietikkahappo.

Alun perin diklofenaakkia käytettiin pääasiassa reumatologisten sairauksien hoidossa, missä molemmat komponentit ovat tärkeitä: voimakas anti-inflammatorinen ja voimakas kipulääkevaikutus, mutta myöhemmin diklofenaakin laajuus on laajentunut huomattavasti. Tällä hetkellä diklofenaakkia käytetään kirurgiassa, traumatologiassa ja urheilulääketieteessä (tuki- ja liikuntaelimistön vaurioihin, pehmytkudosvaurioihin (mustelmat, nyrjähdykset), leikkauksen jälkeisen kivun hallintaan), neurologiaan (selkäkipujen, tunnelioireyhtymien, migreenien hoitoon), gynekologia dysmenorrheaan, adnexiittiin, onkologiassa välineenä anestesian ensimmäisessä vaiheessa WHO: n portaalle. Diklofenaakinatriumin lihaksensisäinen antaminen on tehokas menetelmä munuaisten ja maksan koliikkien torjumiseksi. Oftalmologiassa on käytetty erityistä diklofenaakin annosmuotoa tippoina. Yleislääkärit määräävät diklofenaakkia myös erilaisille kivusyndroomeille (taulukko 1).

Diklofenaakin vaikutusmekanismi

Diklofenaakin kipulääkevaikutus johtuu useista mekanismeista. Diklofenaakin pääasiallinen vaikutusmekanismi on syklo-oksigenaasin (COX) tukahduttaminen - entsyymi, joka säätelee arakidonihapon muuttumista prostaglandiineiksi - tulehduksen, kivun, kuumeen välittäjinä [3].

Diklofenaakki ja COX-selektiivisyys

1900-luvun alkupuolella löydettiin kaksi COX-entsyymin isoformia - COX-1 ja COX-2. Suurin osa tulehduskipulääkkeiden positiivisista vaikutuksista (tulehduksen, kivun, kuumeen tukahduttaminen) liittyy COX-2: n estämiseen, ja haittavaikutusten kehittyminen (pääasiassa maha-suolikanavan vaurion muodossa) liittyy COX-1: n synteesin estämiseen [4].

Tästä säännöstä on kuitenkin useita poikkeuksia. Osoitettiin, että COX-1 voi myös olla rooli tulehduksellisen prosessin kehittymisessä. COX-1 tuottaa yhdessä COX-2: n kanssa nivelreumapotilaiden (RA) nivelkalvossa [5]. Tämä johtuu todennäköisesti selektiivisen COX-2: n tehottomuudesta joissain kipuoireyhtymissä. Viimeaikaiset tutkimukset ovat havainneet lisääntyneen riskin sydän- ja verisuonikomplikaatioiden kehittymiseen käyttämällä erittäin selektiivisiä COX-2-estäjiä [6].

Diklofenaakki estää molemmat COX: n isoentsyymit, suuremmassa määrin COX-2: ta. COX-1: n estäminen diklofenaakissa on vähemmän verrattuna ibuprofeeniin ja naprokseeniin, ja siksi diklofenaakki aiheuttaa vähemmän todennäköisesti maha-suolikanavan vaurioita. Samaan aikaan COX-1: n estäminen (vaikkakin vähemmän ilmeinen kuin ei-selektiivisten NSAID-lääkkeiden) voi selittää diklofenaakin suuremman tehokkuuden selektiivisiin COX-2-estäjiin (meloksikaami, selekoksibi) verrattuna tilanteessa, jossa COX-1 osallistuu myös taudin patogeneesiin ( esimerkiksi RA: n kanssa). COX-2: n estäminen diklofenaakissa on vähemmän kuin etorikoksibilla ja rofekoksibilla, mikä vähentää sydän- ja verisuonikomplikaatioiden riskiä [6]. Tällainen diklofenaakin tasapainoinen vaikutus tarjoaa korkean terapeuttisen vaikutuksen ja hyvän hoidon sietokyvyn.

Muut diklofenaakin kivunlievitysmekanismit

Prostaglandiinien estämisen lisäksi on tunnistettu muut diklofenaakin vaikutusmekanismit. Kokeellisessa tutkimuksessa osoitettiin, että diklofenaakkinatrium voi merkittävästi estää leukosyyttien kulkeutumista tulehduksen keskipisteeseen [7]. Diklofenaakkinatrium voi vaikuttaa jossain määrin myös sytokiinien tasapainoon, vähentäen interleukiini-6: n konsentraatiota ja lisäämällä interleukiini-10: n pitoisuutta [8]. Tällainen muutos näiden tuotteiden suhteessa edistää anti-inflammatoristen tekijöiden erityksen hidastumista. Diklofenaakkinatriumin vaikutuksesta tapahtuva vapaiden happiradikaalien tuotannon väheneminen voi myös auttaa vähentämään tulehduksellisen prosessin aktiivisuutta ja rajoittamaan sen vahingollisia vaikutuksia kudoksiin [9].

Ilmeisen anti-inflammatorisen vaikutuksen lisäksi diklofenaakinatriumilla on myös voimakas kipulääke, joka ei liity sen vaikutukseen tulehdukseen [10]. Sillä on monimutkainen vaikutus erilaisiin kivun havaitsemismekanismeihin, mikä tarjoaa eri etiologioiden kivun tehokkaan tukahduttamisen. Lääkkeellä on sekä keskus että perifeerinen antinosiseptiivinen vaikutus..

Diklofenaakinatriumin keskimääräinen kipulääkevaikutus välittyy opioidireseptoreilta, mistä on osoituksena tosiasia, että naloksoni estää tämän vaikutuksen [11]. Se liittyy ilmeisesti diklofenaakinatriumin vaikutukseen tryptofaanimetaboliaan. Kun lääke on annettu aivoihin, tryptofaanimetaboliittien pitoisuus kasvaa merkittävästi, mikä voi vähentää kivun voimakkuutta [12].

Diklofenaakkinatriumin paikallinen antinosiseptinen vaikutus ilmeisesti liittyy paitsi prostaglandiinisynteesin tukahduttamiseen, koska useissa kokeellisissa kivun malleissa prostaglandiinisynteesiä estävien aineiden, kuten indometatsiinin ja selekoksibin, paikallisella käytöllä, toisin kuin diklofenaakkinatriumissa, ei voitu saavuttaa merkittävää kipulääkevaikutusta [ kolmetoista]. Diklofenaakinatriumin perifeerinen kipulääkevaikutus ei liity opioidivaikutukseen, koska naloksoni ei poista sitä. Samaan aikaan yhdisteiden, jotka estävät NO: n muodostumisen, ja guanylaattisyklaasin aktivoitumisen käyttö tukahdutti diklofenaakkinatriumin kipulääkevaikutuksen. Erityyppisten kaliumkanavien estäjät antoivat myös samanlaisen vaikutuksen [13–16]. Rotan pikkuaivojen soluviljelmässä diklofenaakinatrium lisäsi kaliumkanava-aktiivisuutta lisäämällä kaliumtuottoa solusta [17]. Nämä tulokset viittaavat siihen, että diklofenaakinatriumin perifeerinen antinosiseptinen vaikutus voi liittyä monentyyppisten kaliumkanavien aktivoitumiseen, joka tapahtuu NO: n ja guanosiinisyklomonofosfaatin (syklo-GMP) osallistumisella.

Siksi diklofenaakin kipulääkevaikutus voi johtua sen vaikutuksesta kivun oireyhtymän eri tasoille ja patogeneesiin. Analgeettisen vaikutuksen lisäksi, joka johtuu prostaglandiinien (COX-1 ja COX-2) estämisestä johtuvasta tulehduksen vähenemisestä leesioalueella, diklofenaakki voi vähentää kipua vähentämällä tulehdusta ja muiden mekanismien avulla (estää leukosyyttien kulkeutumista tulehduksen keskipisteeseen vaikuttaen sytokiinien tasapainoon). kaliumkanavilla ääreisellä tasolla, ja vähentää myös kivun havaintaa keskusmekanismien kautta (lisäämällä serotoniinin edeltäjän (tryptofaanin) synteesiä aivokudoksessa).

Diklofenaakin käyttöaiheet

Huolimatta laajasta nykyisistä tulehduskipulääkkeistä ja viime vuosina luotu uusi oireellisten tulehduskipulääkkeiden luokka (selektiiviset COX-2-estäjät), diklofenaakinatrium on edelleen suosituin lääke NSAID-lääkkeiden joukossa..

Diklofenaakin käyttö reumatologiassa

Diklofenaakkia käytettiin ilmestymisen alusta lähtien laajasti reumatologiassa. Tärkeä ominaisuus, joka salli diklofenaakin syrjäyttää muut NSAID-ryhmän lääkkeet, joita käytettiin aiemmin, oli sen korkea analgeettinen ja kipua lievittävä vaikutus sekä hyvä sietokyky.

Diklofenaakin vaikutus ilmenee aamujäykkyyden keston vähenemisellä, kivun vähentymisellä (levossa ja liikkeen aikana), turvotuksen, nivelten turvotuksen vähentymisellä ja nivelten toiminnallisten kykyjen paranemisella, mikä edistää liikettä. Diklofenaakki on valittu lääke useimpiin reumatologisiin sairauksiin, sitä käytetään tulehduksellisten ja rappeuttavien reumasairauksien (niveltulehdus, artroosi jne.) Hoitoon..

Diklofenaakin käyttö yleislääketieteellisessä käytännössä, ortopediassa, traumatologiassa, urheilulääketieteessä

Yleensä yleislääketieteellisessä käytännössä on tuki- ja liikuntaelimistön rikkomuksia. Lihasluustojärjestelmän patologialla on etiologiasta ja patogeneesistä monipuolinen merkitys. Tämän vaurioiden ryhmän kipua voivat aiheuttaa trauma, rappeuttavat prosessit, tulehdus, dysplasia, troofiset muutokset (osteoporoosi). Taudin kehittymismekanismit voivat olla tulehduksellisia, mekaanisia, neurogeenisiä jne. Diklofenaakin selkeä kipulääkevaikutus, jolla on kohtalainen ja vaikea kipu, leikkausten ja loukkaantumisten jälkeen tapahtuvat tulehdukselliset prosessit, spontaanin kivun ja liikkeen aikana aiheutuvan kivun nopea lievitys ja haavakohdan tulehduksellisen turvotuksen vähentäminen tekivät tästä lääkkeestä yksi välttämättömimmistä tuki- ja liikuntaelinten sairauksien hoidossa, joita esiintyy yleisessä käytännössä, ortopedia, traumatologia, urheilulääketiede, neurologia.

Ortopedisten ja traumaattisten vammojen hoidossa myös lääkkeen vapautumisen muodolla on merkitystä. Kyky yhdistää diklofenaakin paikalliset ja yleiset muodot antaa sinulle mahdollisuuden saavuttaa maksimaalinen tehokkuus minimoimalla mahdolliset sivuvaikutukset. Diklofenaakin paikallisia muotoja käytetään laajimmin nivelkudosten sairauksissa (tendovaginiitissa, bursiitissa, pehmytkudosten reumaalisissa leesioissa), jänteiden, nivelsiteiden, lihaksen ja nivelten vaurioissa. Yleismuodot, kuten tabletit, peräpuikot, pistävät liuokset,? - massiivisille vammoille (yhdistelmä- ja yhdistelmävammat, leikkauksen jälkeiset tilanteet, päänvammat, suurten luiden murtumat jne.).

Diklofenaakin käyttö neurologiassa

Diklofenaakkia käytetään laajalti kivun lievittämiseen neurologisessa käytännössä. Diklofenaakki on tarkoitettu akuutin selkäkipujen hoitoon migreenin kanssa tunnelin oireyhtymien (karpaalitunnelin oireyhtymä, puolisuuntakanavan oireyhtymä jne.) Kanssa..

Lääkkeen käytön kesto ja antotapa riippuvat kipuoireyhtymän voimakkuudesta. Kohtalaisissa kipu-oireyhtymissä, jotka eivät rajoita potilaan liikuntakykyä, diklofenaakkinatriumia sisältävien geelien ja voiteiden kipulähettäviä alueita (kouristuslihasta) voidaan käyttää 7-10 päivän ajan. Intensiivisen kivun tapauksessa, joka rajoittaa merkittävästi potilaan liikkumista huoneessa, diklofenaakkinatriuminjektioreittejä käytetään 3–7 vuorokautta, siirtymällä suun kautta tulevaisuuteen [18]. On ilmoitettu, että diklofenaakin kanssa käytettävien fonoforeesien tehokkuus on suurempi verrattuna lääkkeen voidemuotojen käyttöön [19].

Diklofenaakin käyttö gynekologiassa

Mahdollisuus poistaa kipua ja vähentää verenhukan vakavuutta primaarisessa dysmenorrheassa salli diklofenaakin käytön gynekologisessa käytännössä [20]. Primaarisessa dysmenorreassa päivittäinen annos valitaan yksilöllisesti; yleensä se on 50 - 150 mg. Alkuannoksen tulisi olla 50 - 100 mg; Tarvittaessa usean kuukautiskierron aikana se voidaan nostaa 150 mg: aan / päivä. Diklofenaakki tulee aloittaa, kun ensimmäiset oireet ilmestyvät. Kliinisten oireiden dynamiikasta riippuen hoitoa voidaan jatkaa useita päiviä. Diklofenaakkia voidaan käyttää myös lantion tulehduksellisiin sairauksiin, mukaan lukien adneksiitti.

Annostus ja antaminen: mikä annosmuoto valitaan?

Diklofenaakin kiistaton etu on monenlaisia ​​annosmuotoja, mukaan lukien tabletit (nopea ja hidastunut vaikutus), parenteraaliseen antamiseen tarkoitettu ratkaisu, peräpuikot, sekä paikallisessa terapiassa käytettävät muodot: voiteet, voiteet, geelit, suihke, mikä tekee käteväksi valita yksittäinen annos ja menetelmä lääkkeen käyttö eri potilailla. Kyky yhdistää erilaisia ​​antoreittejä samassa potilaassa vähentää haittavaikutusten riskiä.

Diklofenaakitabletit

Diklofenaakin tabletoituja muotoja on saatavana eri annoksina (taulukko 2). Lääkkeen annos ja antotapa jokaiselle potilaalle asetetaan yksilöllisesti ottaen huomioon sairauden vakavuus. Keskimääräinen suositeltu annos aikuisille on 100–150 mg / päivä. Diklofenaakin suurin päivittäinen annos on 200 mg. Suhteellisen lievissä sairaustapauksissa sekä pitkäaikaisessa terapiassa päivittäinen annos on 75 - 100 mg. Päivittäinen annos tulee jakaa useisiin kerta-annoksiin. Käytä tarvittaessa yökipua tai aamujäykkyyttä lääkkeen ottamisen lisäksi päivällä, voit määrätä diklofenaakin kynttilöinä ennen nukkumaanmenoa; päivittäinen annos ei saisi ylittää 150 mg. Kliinisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen annos pienennetään minimiin tukeen.

6-15-vuotiaille lapsille (mukaan lukien) määrätään vain 25 mg: n tabletteja. Päivittäinen annos on 0,5–2 mg / painokilo (2–3 annosta, sairauden vakavuudesta riippuen).

16-18-vuotiaille murrosikäisille voidaan määrätä 50 mg: n tabletteja. Tabletit pestään runsaalla määrällä nesteitä, mieluiten ennen ateriaa. Tabletteja ei voida jakaa tai pureskella.

Diklofenaakki viivästyneiden tablettien muodossa

Erityinen lääkemuoto on diklofenaakki hitaasti vapauttavien tablettien muodossa. Vaikuttaen, että vaikuttava aine vapautuu hitaasti ottaen huomioon diklofenaakkinatriumin hidastuneita muotoja, vaikutus ilmenee myöhemmin, mutta jatkuu pidemmän aikaa. Esitetyt farmakokinetiikkaominaisuudet tekevät mahdolliseksi vähentää potilaille annettavien lääkeannosten lukumäärää (1 - 2 kertaa päivässä 3 - 4 kertaa päivässä sijasta) pitäen samalla lääkkeen vakaasti korkea konsentraatio tulehduksen painopisteessä. Tämän vuoksi on suositeltavaa käyttää diklofenaakkia hidastuneessa muodossa, kun lääkkeen pitkäaikainen anto on tarpeen (kroonisten kipuoireyhtymien, pääasiassa reumatologisen käytännön).

Suositeltu aloitusannos aikuisille on 75 mg, ts. 1 tabletti hidasta päivässä. Samaa annosta käytetään taudin suhteellisen lievissä tapauksissa sekä pitkäaikaishoitoon. Tapauksissa, joissa taudin oireet ovat voimakkaimpia illalla tai aamulla, on suositeltavaa määrätä hidastavia tabletteja yöllä..

Tabletit niellään kokonaisina, mieluiten aterian yhteydessä. Jos sinun on nostettava annosta, käytetään vielä 1-2 tablettia 25 mg diklofenaakkia. Enimmäisvuorokausiannos on 200 mg.

Tällä hetkellä sveitsiläinen lääkeyhtiö Sandoz tuottaa 75 mg kaksikerroksisia tabletteja, joiden ainutlaatuisuus on se, että jokainen tabletti koostuu kahdesta kerroksesta ja sisältää 12,5 mg välitöntä vapautumista diklofenaakkinatriumia ja 62,5 mg hidastetusti vapauttavaa diklofenaakkinatriumia, joka tuottaa molemmat lääkkeen nopea vaikutus ja pitkäaikainen vaikutus.

Alle 18-vuotiaille lapsille ja murrosikäisille ei tule määrätä hidastavia tabletteja.

Diklofenaakki peräsuolen peräpuikkojen muodossa

Diklofenaakin annosmuodolla peräpuikkojen muodossa on useita etuja. Suposiitit eivät aiheuta komplikaatioita, jotka ovat mahdollisia lääkkeiden parenteraalisen antamisen yhteydessä (lihassekroosin kehittyminen, tunkeutumiset ja turvotukset pistoskohdassa). Suposi tulee määrätä, jos lääkkeiden ottaminen suun kautta on mahdotonta (heikentyneissä potilaissa, ruokatorven rajoituksissa jne.). Per osittain otettuna diklofenaakilla on suora vahingollinen vaikutus mahalaukun limakalvojen soluihin. Muiden lääkkeiden antamismenetelmien (peräpuikkojen, voiteiden) kanssa maha-suolikanavan vaurioitumisen riski säilyy, mutta se on huomattavasti pienempi. Siksi diklofenaakin peräpuikkomuodot ovat edullisia mahan ja pohjukaissuoleen kohdistuvien vaurioiden ohessa..

Hyvin usein peräpuikkoja käytetään yhdistelmähoidossa: päivällä potilas saa joko injektioita tai tabletteja ja yöllä kynttilöitä, mikä luo paremman terapeuttisen vaikutuksen, koska lääkkeen pitoisuus veressä on yhtenäisempi ja pidempi. Tässä tapauksessa diklofenaakin kokonaispäiväannos ei saisi ylittää 150 mg.

6-15-vuotiaille lapsille (mukaan lukien) määrätään vain 25 mg peräpuikkoja. Päivittäinen annos on 0,5–2 mg / kg kehon painoa (päivittäinen annos on jaettava taudin oireiden vakavuudesta riippuen 2–3 kerta-annokseen). RA-hoidossa päivittäinen annos voidaan nostaa korkeintaan 3 mg / kg (useina annoksina). 16-18-vuotiaille murrosikäisille voidaan myös määrätä 50 mg peräpuikkoja..

Peräpuikko viedään peräsuoleen, jos mahdollista syvälle, edullisesti suolen alustavan puhdistuksen jälkeen. Supositorioita ei tule leikata paloiksi, koska tällainen muutos lääkkeen säilytysolosuhteissa voi myöhemmin johtaa diklofenaakin jakauman rikkomiseen.

Diklofenaakki injektiona

Injektion muodossa olevaa diklofenaakkia käytetään edullisesti, kun tarvitaan nopeampaa kipulääkevaikutusta, yleensä voimakkaamman akuutin kivun kanssa (munuaisten tai maksan koliikkien kanssa, akuutin kivun kanssa, joka liittyy pehmytkudoksen vaurioon (mustelma, nyrjähdys), akuutin selkäkipu, leikkauksen jälkeisen kivun kanssa Yleensä määrätään 1 ampulli päivässä, mutta vaikeissa tapauksissa voidaan määrätä 2 injektiota päivässä useiden tuntien välein, muuttaen annostelun puolia. Injektio voidaan yhdistää muihin diklofenaakin annosmuotoihin. Parenteraalisen antamisen kesto ei saisi ylittää kahta päivää; tarvittaessa hoito jatka samalla diklofenaakkilla, mutta tablettien tai peräsuolen peräpuikkojen muodossa.Lisäensisäisen käytön yhteydessä lääke annetaan syvälle pakaran yläosaan. Päivän aikana käytetään enintään 2 ampullia (150 mg) lääkettä. Munuaisten ja maksan koliikkien tapauksessa diklofenaakki yhdistetään yleensä antispasmodics. Ilmeisen hiirellä Diklofenaakin anto yhdistetään lihasrelaksanttien käytöllä selkäkipujen pääkomponenttina..

Kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen yhdistelmää tulisi välttää, koska niiden tehokkuus pysyy ennallaan ja haittavaikutusten riski kasvaa.

Diklofenaakki ajankohtaisina (ajankohtaisina) tuotteina

Tulehduskipulääkkeiden haittavaikutus kehossa rajoittuu jyrkästi, jos niitä käytetään paikallisina sovelluksina. Tällaisen hoidon annosmuoto on aktiivisen lääkkeen seos emäksen kanssa, joka tarjoaa imeytymisen ihon alle. Tämän hoitomenetelmän avulla voit antaa lääkkeen suoraan vaurioon. Lisäksi vaikutus muihin elimiin ja kudoksiin on minimaalinen.

Ulkomailla on ihoon liimaamiseksi tarkoitettuja levyjä, jotka sisältävät 1,3% diklofenaakin epolamiinia. Levyjen muodossa oleva diklofenaakki ilmestyi ensimmäistä kertaa Sveitsissä vuonna 1993, nyt levyjen muodossa oleva diklofenaakki on rekisteröity 43 maassa. Diclofenac-levyt on tarkoitettu ensisijaisesti niille, jotka vasta-aiheiden vuoksi eivät voi ottaa diklofenaakin suun kautta. Niitä käytetään pehmytkudosten vaurioihin (mustelmat, nyrjähdys, puristus, nivelrikko) edellyttäen, että ihon eheys säilyy 2 kertaa päivässä. Levyt ovat käteviä käyttää, mutta ovat kalliimpia kuin muut annosmuodot.

Nämä lääkkeet ovat käteviä käyttää ja helppo annostella. Lääkkeen levittämisen jälkeen iholle aktiivinen yhdiste kertyy alueellisiin pehmytkudoksiin ja enintään 6% vaikuttavasta aineesta pääsee verenkiertoon. Lisäksi lääkkeen pitoisuus käyttöalueen lihaksissa on noin kolme kertaa korkeampi kuin sen taso kaukaisessa lihaskudoksessa. Tämän vuoksi diklofenaakin geelimuotojen käyttö on edullista monille tuki- ja liikuntaelinten sairauksille. Diklofenaakin geelimuodot ovat OTC-lääkkeitä ja ovat erittäin suosittuja..

Diclac-geeli on ainoa diklofenaakin lääke Venäjän markkinoilla, jonka vaikuttavan aineen enimmäispitoisuus on 5%, mikä antaa sinun pienentää suun kautta otettavan lääkkeen annosta ja joissain tapauksissa korvata tabletit kokonaan. Hyväksytty 6-vuotiaille lapsille.

Diklofenaakki osana kipulääkkeiden yhdistelmää

On myös lääkemuotoja (voiteita, geelejä), joissa diklofenaakki on yksi pääkomponenteista. Useiden lääkkeiden yhdistelmä, jolla on erilaiset vaikutusmekanismit, voi parantaa hoidon tehokkuutta.

turvallisuus

Diklofenaakilla on optimaalinen yhdistelmä kipulääkettä ja tulehdusta estäviä vaikutuksia ja hyvä sietokyky. Siksi, vasta-aiheiden puuttuessa, sitä voidaan käyttää jopa pitkään. Tutkimukset ovat vahvistaneet, että potilaat sietävät hyvin diklofenaakkikäsittelyä melko suurina annoksina (150 mg) pitkäaikaisessa käytössä (enintään 8 kuukautta tai enemmän) [2]. Tietenkin diklofenaakilla, kuten kaikilla tulehduskipulääkkeillä, voi olla sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita. On kuitenkin huomattava, että haittavaikutukset, joista ensinnäkin on pelättävä maha-suolikanavan limakalvon haavaumia, kehittyvät useammin ihmisillä, joilla on riskitekijöitä.

Ruoansulatuskanavan riskitekijöitä ovat:

  • ikä yli 65 vuotta;
  • mahahaavan historia;
  • ruoan eritystä lisäävän ruoan saanti (mausteinen, rasvainen, suolainen ruoka);
  • suuret annokset tai useiden tulehduskipulääkkeiden samanaikainen antaminen;
  • samanaikainen glukokortikoidihoito;
  • naisten sukupuoli, koska havaittiin naisten yliherkkyys tälle huumeiden ryhmälle;
  • tupakointi;
  • alkoholin saanti;
  • Helicobacter pylorin esiintyminen.

Tältä osin hoito tulee aloittaa pienimmällä suositellulla annoksella, etenkin riskiryhmissä. Riskiä sairastavilla potilailla diklofenaakin päivittäinen annos ei saisi ylittää 100 mg; suositellaan diklofenaakin lyhytaikaisia ​​annosmuotoja ja määrätään se joko 50 mg 2 kertaa päivässä tai 25 mg 4 kertaa päivässä. Diklofenaakki tulee ottaa aterian jälkeen. Pitkäaikaisen lääkkeen käytön yhteydessä pidättäytyy alkoholin käytöstä, koska diklofenaakki, kuten alkoholi, metaboloituu maksassa. Jos maha-suolikanavasta on valituksia, esophagogastroduodenoscopy (endoscopy) on välttämätöntä, ja diklofenaakin systemaattisen annon yhteydessä tämä toimenpide tulisi määrätä 4-6 kuukauden välein, koska tulehduskipulääkkeet ovat usein oireettomia - "tyhmä".

Jos tarvitset diklofenaakin pitkäaikaista käyttöä, mikä on erityisen tärkeää reumatologiassa, on suositeltavaa määrätä diklofenaakki yhdessä misoprostolin kanssa, joka suojaa mahalaukun limakalvoja vaurioilta..

Verenpainepotilailla on tarpeen kontrolloida verenpaineen tasoa, ja potilailla, joilla on keuhkoastma diklofenaakin käytön aikana, voidaan havaita pahenemista. Potilailla, joilla on krooninen maksa- ja munuaissairaus, tulee käyttää pieniä lääkeannoksia, jotka kontrolloivat maksaentsyymien tasoa.

Ennen diklofenaakin määräämistä lääkärin on selvitettävä, käyttääkö potilas muita lääkkeitä samanaikaisten sairauksien yhteydessä, jotta vältetään mahdolliset komplikaatiot, kun diklofenaakkia käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Tiedetään, että diklofenaakki nostaa digoksiini-, litium-, syklosporiini A: n plasmakonsentraatiota, mukaan lukien sen munuaistoksisuus; lisää metotreksaatin toksisuutta. Kaliumia säästävien diureettien taustalla diklofenaakki lisää hyperkalemian riskiä ja verenvuotojen riskiä antikoagulanttien taustalla. Diklofenaakki vähentää diureettien, verenpainelääkkeiden ja unilääkkeiden vaikutusta. Diabeteslääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa sekä hypo- että hyperkalemiaan..

Diklofenaakin käyttöönotosta kliinisessä käytännössä on kulunut yli 30 vuotta. Tänä aikana ilmaantui monia uusia tulehduskipulääkkeitä. Tämä laajensi huomattavasti mahdollisuuksia tarjota potilaille tehokasta hoitoa, koska henkilökohtainen hoitovaste on hyvin vaihteleva. Diklofenaakki tässä terapeuttisessa arsenaalissa on kuitenkin erityinen paikka. Korkean tehokkuuden, hyvän suvaitsevaisuuden ja lääkkeen erilaisten annostusmuotojen yhdistelmä antaa sinun valita optimaalisen hoidon monenlaisille kipuoireyhtymille.

Kysy kirjallisuudesta ottamalla yhteyttä julkaisijaan.

A. B. Danilov, MD

FPPOV heitä. I.M.Sechenova, Moskova

Taulukko 1. Diklofenaakin käyttöaiheet

Valmisteet systeemiseen käyttöön (tabletit, injektiot, peräpuikot)

reumatologia:

  • reumatismi;
  • RA, nuorten RA;
  • nivelreuman muodot, pehmytkudosten reumatismi - periartriitti, bursiitti, tenosynoviitti, fibrosiitti, myosiitti;
  • ankyloiva spondüliitti - ankyloiva spondüliitti;
  • Nivelrikon;
  • spondyliitti;
  • muu mono- ja polyartriitti;
  • rappeuttavat niveltaudit - artroosi (coxarthrosis, spondylarthrosis);
  • selkäkipu, joka liittyy selkärangan degeneratiivisiin muutoksiin;
  • akuutti kihtikohtaus

Neurologia, traumatologia, ortopedia, urheilulääketiede, yleinen lääketieteellinen käytäntö:

  • dorsalgia (lumbago, iskias, myofascial ja lihas-tonic kipu);
  • migreeni ja muun tyyppiset päänsärky;
  • tunnelioireyhtymät, muut sairaudet, joihin liittyy ei-reumaattisen tulehduksen muodostumista (neuralgia, neuriitti, lannerangan ischialgia, bursiitti, kapsuliitti, synoviitti, jännetulehdus tai tendosynovitis);
  • traumaattiset mustelmat, nyrjähdykset, lihakset ja jänteet; vakavien fyysisten rasitusten aiheuttama pehmytkudosten, kipeä lihaksen (lihaskipu) ja nivelten tulehduksellinen turvotus

Oncology:

  • WHO: n ensimmäisen vaiheen tikkaat syövän kipujen hoidossa

Yleinen lääketieteellinen käytäntö:

  • munuaisten ja sappikoolikot

Gynekologia:

  • gynekologiset sairaudet, joihin liittyy kipua ja tulehduksia (primaarinen dysmenorrhea, adnexiitti jne.)

Traumatologia, kirurgia, hammaslääketiede:

  • posttraumaattiset ja leikkauksen jälkeiset kipuoireyhtymät;
  • synnytys-, gynekologiset, hammaslääketieteelliset tai muut kirurgiset toimenpiteet

Silmäklinikka:

  • korvan, kurkun ja nenän vaikeiden tulehduksellisten sairauksien kanssa, jatkaen voimakasta kipua, esimerkiksi nielutulehduksen, tonsilliitin, tulehduksentulehduksen kanssa. Perussairauden hoito suoritetaan yleisesti hyväksyttyjen periaatteiden mukaisesti, mukaan lukien etiotrooppisen hoidon käyttö

Valmistelut ulkoiseen ja paikalliseen käyttöön

Traumatologia, urheilulääketiede:

  • pehmytkudosten ja tuki- ja liikuntaelinten (jänteet, nivelsiteet, lihakset ja nivelet) posttraumaattinen tulehdus;
  • urheilulääketieteelle ja urheilulle ominaiset tuki- ja liikuntaelinten vammat: nyrjähdykset, dislokaatiot, mustelmat, aivotärähdöt, ylikuormitukset.

reumatologia:

  • nivelten tulehduksellisten ja rappeuttavien tautien paikallinen hoito: RA, perifeeristen nivelten ja selkärangan osteokondroosi, periartropatia jne..

Reumatologia, neurologia:

  • pehmytkudosten ja periartikulaaristen kudosten tulehduksellisten ja rappeuttavien tautien paikallinen hoito: tendovaginiitti, olkapää-oireyhtymä, bursiitti, osteokondroosi, nivelrikko, periartropatia jne.;
  • nivelkipu;
  • dorsalgia;
  • lihaskipu

Traumatologia, leikkaus:

  • pehmytkudoksen arkuus ja tulehdus

Ophthalmology:

  • ei-tarttuva sidekalvotulehdus, posttraumaattinen tulehdus silmämunan tunkeutuneiden ja läpäisemättömien vammojen jälkeen, kipu eksimeerilaserin käytön yhteydessä, linssin poistamisen ja istuttamisen aikana (myoosin ennalta ja leikkauksen jälkeinen ehkäisy, näköhermon kystoidinen turvotus)

Diklofenaakki (Diklofenaakki)

Venäjän nimi

Aineen latinalainen nimi Diklofenaakki

Kemiallinen nimi

2- (2- (2,6-dikloorifenyyliamino) fenyyli) etikkahappo (natriumsuolana)

Bruttokaava

Aineen farmakologinen ryhmä Diklofenaakki

Nosologinen luokittelu (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Diklofenaakki

Kiteinen jauhe kellertävänvalkoisesta vaaleanbeigeksi. Se liukenee metanoliin, liukenee etanoliin, käytännössä liukenematon kloroformiin, kaliumsuola liukenee veteen.

farmakologia

Se estää syklo-oksigenaasia, jonka seurauksena arakidonisen kaskadin reaktiot tukkeutuvat ja PGE: n synteesi häiriintyy2, PGF2a, tromboksaani A2, prostatsykliini, leukotrieenit ja lysosomaalisten entsyymien vapautuminen; estää verihiutaleiden aggregaatiota; pitkäaikaisessa käytössä on herkistävää vaikutusta; In vitro hidastaa ruston proteoglykaanien biosynteesiä pitoisuuksina, jotka vastaavat ihmisillä havaittuja.

Oraalisen annon jälkeen se imeytyy kokonaan, ruoka voi hidastaa imeytymistä vaikuttamatta sen täyteyteen. Cmax plasmassa saavutetaan 1 - 2 tunnin kuluttua. Vaikuttavan aineen C myöhästyneen vapautumisen seurauksenamax diklofenaakin pitkäaikainen vaikutus veriplasmassa sen alapuolella, joka muodostuu lyhytvaikutteisen lääkkeen käyttöönoton yhteydessä; konsentraatio pysyy korkeana pitkään pitkitetyn muodon jälkeen, Cmax - 0,5–1 mcg / ml, alkamisaika Cmax - Viiden tunnin kuluttua 100 mg: n diklofenaakin ottamisesta pitkittynyt vaikutus. Pitoisuus plasmassa riippuu lineaarisesti annetun annoksen suuruudesta. C: n / m käyttöönotollamax plasmassa saavutetaan 10–20 minuutin kuluttua, peräsuoleen - 30 minuutin kuluttua. Hyötyosuus - 50%; altistetaan intensiivisesti presysteemiselle eliminoinnille. Plasmaproteiineihin sitoutuminen on yli 99%. Se tunkeutuu hyvin kudoksiin ja nivelnesteeseen, missä sen pitoisuus kasvaa hitaammin, 4 tunnin kuluttua se saavuttaa korkeammat arvot kuin plasmassa. Noin 35% erittyy metaboliitteina ulosteiden kanssa; Noin 65% metaboloituu maksassa ja erittyy munuaisten kautta inaktiivisina johdannaisina (alle 1% erittyy muuttumattomana). T1/2 plasmasta - noin 2 tuntia, nivelneste - 3 - 6 tuntia; annosten välinen suositeltu väliaika ei kumuloidu.

Paikallisesti levitettäessä se tunkeutuu ihon läpi. Kun tiputetaan silmään, alkamisaika Cmax sarveiskalvossa ja sidekalvossa - 30 minuuttia tiputuksen jälkeen tunkeutuu silmän etukammioon, ei pääse systeemiseen verenkiertoon terapeuttisesti merkittävissä määrin.

Se heikentää kipua levossa ja liikkumisen aikana, aamujäykkyys, nivelten turvotus, parantaa niiden toimintakykyä. Leikkausten ja vammojen jälkeen tapahtuvissa tulehduksellisissa prosesseissa se lievittää nopeasti sekä spontaania kipua että kipua liikkumisen aikana ja vähentää tulehduksellista turvotusta haavan kohdalla. Polyartriittipotilailla, jotka saavat hoitojaksoista, pitoisuus nivelnesteessä ja nivelkudoksessa on korkeampi kuin veriplasmassa. Se on anti-inflammatorisessa aktiivisuudessa parempi kuin asetyylisalisyylihappo, butadioni, ibuprofeeni; on todisteita kliinisen vaikutuksen suuremmasta vakavuudesta ja paremmasta sietokyvystä verrattuna indometasiiniin; reuma ja ankyloiva spondüliitti vastaavat prednisonia ja indometasiinia.

Diklofenaakin käyttö

Tulehdukselliset niveltaudit (nivelreuma, reuma, ankyloiva spondüliitti, krooninen kihtitulehdus), rappeuttavat sairaudet (muodonmuutos osteoartroosi, osteokondroosi), lumbago, iskias, neuralgia, lihaskipu, extraartikulaaristen kudosten sairaudet (tendovaginiitti, bursiitti, pehmeä reumaattinen kudostauti) oireyhtymät, joihin liittyy tulehdus, leikkauksen jälkeinen kipu, kihti akuutti kohtaus, primaarinen dysalgomenorrea, adnexiitti, migreenikohtaukset, munuaisten ja maksan koliikat, ENT-infektiot, jäännöskeuhkokuume. Paikallisesti - jänteiden, nivelsiteiden, lihaksen ja nivelten vammat (kipun ja tulehduksen lievittämiseksi nyrjähdysten, dislokointien, mustelmien aikana), pehmytkudoksen paikalliset muodot reumaattiset (kivun ja tulehduksen poistaminen). Oftalmologiassa - ei-tarttuva sidekalvotulehdus, posttraumaattinen tulehdus silmämunan tunkeutuneiden ja läpäisemättömien vammojen jälkeen, kipu eksimeerilaseria käytettäessä, linssin poistamisen ja istuttamisen yhteydessä (myoosin estäminen ennen ja leikkauksen jälkeen, näköhermon kystoidinen turvotus).

Vasta

Yliherkkyys (mukaan lukien muut tulehduskipulääkkeet), määrittelemättömän etiologisen hematopoieesin heikkeneminen, mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan mahahaava, suoliston tulehdukselliset sairaudet akuutissa vaiheessa, “aspiriini” keuhkoastma, lapset (enintään 6 vuotta), raskauden viimeinen kolmannes.

Sovellusrajoitukset

Maksan ja munuaisten vajaatoiminta, sydämen vajaatoiminta, porfyria, huomiota vaativa työ, raskaus, imetys.

Raskaus ja imetys

FDA-C-sikiövaikutusluokka (enintään 30 viikkoa raskauden aikana).

FDA-luokan toiminta sikiölle - D (30 raskausviikon jälkeen).

Aineen sivuvaikutukset Diklofenaakki

Ruoansulatuskanavan häiriöt (pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ilmavaivat, ummetus, ripuli), tulehduskipulääkkeet (NSAID) gastropatia (antrumin vaurioituminen limakalvon punoituksen muodossa, verenvuoto, eroosio ja haavaumat), akuutti lääkeerosio ja muiden maha-suolikanavan, maha-suolikanavan haavaumat. suoliston verenvuoto, heikentynyt maksan toiminta, lisääntyneet seerumin transaminaasit, lääkkeiden aiheuttama hepatiitti, haimatulehdus, interstitiaalinen nefriitti (harvoin nefroottinen oireyhtymä, papillaarinekroosi, akuutti munuaisten vajaatoiminta), päänsärky, kompaste kävellessä, huimaus, levottomuus, unettomuus, ärtyneisyys, väsymys, turvotus, aseptinen aivokalvontulehdus, eosinofiilinen keuhkokuume, paikalliset allergiset reaktiot (eksantema, eroosio, punoitus, ekseema, haavaumat), monimuotoinen punoitus, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä, erytroderma, bronkospasmi, systeemiset anafylaktiset reaktiot, mukaan lukien hiustenlähtö), valoherkkyys, purppura, hematopoieesi (anemia - hemolyyttinen ja apla staattinen, leukopenia aina agranulosytoosiin asti, trombosytopenia), sydän- ja verisuonihäiriöt (kohonnut verenpaine), heikentynyt herkkyys ja näkö, kouristukset.

A / m-johdannolla - polttaminen, tunkeuman muodostuminen, paise, rasvakudoksen nekroosi.

Kun käytetään peräpuikkoja, paikallinen ärsytys, limakalvojen lisäys veren sekoituksella, kipu suoliston aikana.

Paikallisesti levitettäessä - kutina, punoitus, ihottumat, polttaminen, myös systeemiset sivuvaikutukset ovat mahdollisia.

vuorovaikutus

Kasvattaa litiumin, digoksiinin, epäsuorien antikoagulanttien, suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden (sekä hypo- että hyperglykemia ovat mahdollisia), kinolonijohdannaisten pitoisuutta veressä. Lisää metotreksaatin, syklosporiinin toksisuutta, glukokortikoidien sivuvaikutusten todennäköisyyttä (maha-suolikanavan verenvuoto), hyperkalemian riski kaliumia säästävien diureettien läsnäollessa, vähentää diureettien vaikutusta. Plasmakonsentraatio laskee asetyylisalisyylihapon kanssa.

yliannos

Oireet: huimaus, päänsärky, hyperventilaatio, hämärtynyt tietoisuus, lapsilla - myoklooniset kouristukset, maha-suolikanavan häiriöt (pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, verenvuoto), maksa- ja munuaistoiminnot.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen käyttöönotto, oireenmukainen hoito verenpaineen nousun, munuaisten vajaatoiminnan, kouristusten, maha-suolikanavan ärsytyksen, hengityslaman poistamiseksi. Pakotettu diureesi, hemodialyysi ovat tehottomia.

Antotapa

Sisällä, sisään / m, sisään / sisään, rektaalisesti, paikallisesti (iho, tiputus sidekalvon pussiin).

Varotoimenpiteet Diklofenaakki

Pitkäaikaisen hoidon, verikoostumuksen ja maksan toiminnan määräajoin tehtävän tutkimuksen, peittävän veren ulosteanalyysi on välttämätöntä. Ensimmäisen kuuden raskauskuukauden aikana tulee käyttää tiukkoja ohjeita ja pienin annos. Reaktionopeuden mahdollisen laskun vuoksi ei ole suositeltavaa ajaa ajoneuvoja ja työskennellä mekanismien kanssa. Sitä ei saa levittää vaurioituneelle tai paljaalle iholle yhdessä sulkevan sidoksen kanssa; kosketus silmiin ja limakalvoihin.

Ruoansulatuskanavan komplikaatioiden riski

Ruoansulatuskanavan komplikaatioiden riski. Diklofenaakkinatrium, kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia maha-suolikanavasta, mukaan lukien verenvuoto, haavaumat ja vatsan tai suoliston lävistykset, jotka voivat olla tappavia. Nämä komplikaatiot voivat esiintyä milloin tahansa ennustavien oireiden kanssa tai ilman niitä tulehduskipulääkkeitä käyttävillä potilailla. Vain yhdellä viidestä potilaasta oli vakavia maha-suolikanavan haittavaikutuksia tulehduskipulääkkeillä hoidon aikana. Ylä-maha-suolikanavan haavaiset leesiot, NSAID-lääkkeiden aiheuttamat suuret verenvuodot tai lävistykset havaittiin noin 1%: lla potilaista, joita hoidettiin 3–6 kuukautta, ja noin 2–4%: lla potilaista, joita hoidettiin vuoden ajan. Ruoansulatuskanavan komplikaatioiden riski on suurempi pitkäaikaisella lääkkeiden käytöllä, mutta se on olemassa myös lyhytaikaisessa hoidossa. Iäkkäillä potilailla on suurempi riski saada vakavia maha-suolikanavan komplikaatioita.

Tiedon lähteet

Tromboembolisten komplikaatioiden riski

Euroopan lääkeviraston (EMA) lääketurvatoiminnan riskinarviointikomitea (PRAC) päätteli, että diklofenaakia sisältävien lääkkeiden vaikutukset sydänjärjestelmään niiden systeemisen käytön aikana (kapselit, tabletit, injektoitavat muodot) ovat samanlaisia ​​kuin selektiivisillä COX-2-estäjillä, etenkin kun diklofenaakkia käytetään suurina annoksina (150 mg päivässä) ja pitkäaikaishoidolla.
PRAC päättelee, että diklofenaakin käytön hyödyt ovat suuremmat kuin riskit, mutta suosittaa noudattamaan samoja varotoimenpiteitä kuin käytettäessä COX-2-estäjiä tromboembolisten komplikaatioiden riskin minimoimiseksi..

Potilaat, joilla on aiemmin ollut vakava sydän- ja verisuonisairaus, mukaan lukien kroonista sydämen vajaatoimintaa, sepelvaltimo- ja sydänsairauksia, aivo-verisuonitauteja, ääreisvaltimoiden sairauksia, diklofenaakkia ei tule käyttää. Potilaiden, joilla on riskitekijöitä (esim. Korkea verenpaine, korkea kolesteroli, diabetes, tupakointi), tulisi käyttää diklofenaakkia erittäin huolellisesti.

Tiedon lähteet

Yhteisvaikutukset muiden vaikuttavien aineiden kanssa

Kauppanimet

otsikkoWyszkowski-indeksin ® arvo
Voltaren ® Emulgel ®0,0614
Voltaren ®0,0582
diklofenaakki0,0336
Ortofen ®0,0301
Naklofen Duo0,018
Diclovit ®0,0112
Dicloberl ® N 750,0064
Diclomelan®0,0033
Diclofenac Acry ®0,0031
diklofeeni0,0028
Diclofenacol0,0028
Naklof0,0027
Ortofeenipäällysteiset tabletit, 0,025 g0,0026
Diklofenaakki-ratiopharm0,0026
Diclofenac Sandoz ®0.0025
Diklo-F ®0.0025
Voltaren ® Rapid0.0025
Dicloran ®0,0023
Diclac ®0,0022
Rapten Rapid0,0021
Arthrex0,0016
Feloran0,0015
Voltaren ® Acti0,0015
Diclofenac Acre ® Retard0,0014
Diklofenaakkinatrium0,0013
Diclogen®0,0013
Difen0,0013
Diklofenaakki (Ortofen ®)0,0011
Diclobene0,001
Rapten Duo0,001
Veral0,0009
Diclonate ® P0,0009
Diclomax ™0,0009
Diclofenac AKOS0,0009
Voltaren ® Ofta0,0009
Diklofenaakki hidastaa0,0009
Naklofen0,0008
Diklofenaakki (Biclopan)0,0007
Diclofenac Retard-Akrikhin0,0007
Diclofenac teva0,0007
Diclofenac Stada ®0,0007
Flotac0,0007
Diklofenaakki-Akrikhin0,0007
Diclofenac Elf0.0005
Ortofeenin injektio 2,5%0.0005
Diclofenaclong ®0.0005
Diclonac0,0004
Diclofenac hidastaa Obolenskoe0,0004
Diklofenaakkikalium0,0004
Argette Duo0,0004
Remethan0,0003
Naklofen SR0,0003
Diklofenaakki-monivuotisen0,0003
Natriumdiklofenaakki0,0003
Diclofenac-FPO ®0,0003
Revmavek0,0003
Sanfinak0,0003
Feloran 250,0003
Diklofenaakin pusku0,0003
Dorosan0,0003
Argette Rapid0,0003
Orthofer ®0.0002
Diclofenac Altpharm0.0002
Diclac ® Lipogel0.0002
Revodina hidastaa0.0001
Feloran Retard0.0001
Diclorium0.0001
Diklofenaakki-UBF0.0001
Orthoflex ®0.0001
SwissJet Duo0.0001
Penside0.0001
Diclomax ™ -250.0001
Diclomax ™ -500.0001
Dicloran ® SR0.0001
SwissJet0.0001
Diklofenaakki-Solofarm0.0001
Diklofenaakki-ESKOM0
laserrakenteessa0
Diclofenac Grindeks0
Diclofenac Welfarm0
Nayatoks Diklo0
Dialrapid0
Diclofarm0

Kaikki oikeudet pidätetään. Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua. Tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille..